Vocabria

J05AJ04
 
 

Anvendelsesområder

Infektion med HIV-1 hos voksne, som er virologisk supprimerede (HIV-1-RNA < 50 kopier/ml) i et stabilt antiretroviralt behandlingsforløb uden aktuel eller tidligere evidens for viral resistens over for non-nukleosid-RT-hæmmer og integrasehæmmere samt intet tidligere virologisk svigt ved behandling med disse midler. 

 

Anvendes i kombination med rilpivirin.  

 

Tabletter anvendes kun til: 

  • I kombination med rilpivirin til indledende vurdering af tolerance over for cabotegravir og rilpivirin før administration af langtidsvirkende injektion af cabotegravir sammen med langtidsvirkende injektion af rilpivirin.
  • Behandling, når en planlagt dosis af cabotegravir injektionsvæske og rilpivirin injektionsvæske ikke er blevet givet.

 

Se kombinationsbehandling i Midler mod HIV.  

 

Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 30 mg cabotegravir. 

Depotinjektionsvæske, suspension. 1 hætteglas indeholder 600 mg cabotegravir. 

Doseringsforslag

Før initiering af cabotegravir 

  • Patienten skal være indforstået med injektionsplanen og informeres om, at det er særdeles vigtigt at overholde fremmøde til injektion for at opretholde viral suppression samt reducere risikoen for viral rebound og potentiel udvikling af resistens ved glemte doser.

 

Vigtigt vedr. behandlingsforløb 

  • Først gives tabletter til vurdering af tolerance over for cabotegravir.
  • Derefter behandles med depotinjektionsvæsker.

 

Dosering hver 2. måned til voksne 

Lægemiddel  

Tabletter  

Depotinjektionsvæske  

 

Indledende 

tolerancevurdering 

Initialt 

Vedligeholdelses-
behandling
 

1. måned
(i mindst 28 dage) 

2. og 3. måned* 

≥ 5. måned** 

Rilpivirin 

25 mg p.o. 

1 gang dgl. 

900 mg i.m.
1 gang månedlig 

900 mg i.m.
1 gang hver 2. måned 

Cabotegravir 

30 mg p.o. 

1 gang dgl. 

600 mg i.m.
1 gang månedlig 

600 mg i.m.
1 gang hver 2. måned 

* Gives på sidste dag med indledende tablet-behandling samt 1 måned efter 1. initiale injektion. 

** Kan gives op til 7 dage før eller efter planlagt tidspunkt for næste dosis. 

 

Depotinjektionsvæske 

  • Injektionssted
    • Cabotegravir og rilpivirin indgives på separate gluteale injektionssteder. Det ventrogluteale område anbefales, men det dorsogluteale område kan også anvendes.
  • Manglende injektioner
    • Se tabel 4 (patienter på injektion hver 2. måned) i produktresumé vedr. dosering efter manglende injektioner eller oral behandling.
  • Bemærk:

Risiko for resistens efter seponering af cabotegravir og rilpivirin 

  • For at minimere risikoen for udvikling af viral resistens er det vigtigt at påbegynde et alternativt, fuldt supprimerende antiretroviralt behandlingsforløb inden for to måneder efter de sidste injektioner med cabotegravir og rilpivirin ved injektion hver 2. måned.

 

Bemærk 

  • Begrænset erfaring vedr. ældre > 65 år.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

 

Nedsat leverfunktion

Stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) 

Erfaring savnes. Derfor bør cabotegravir anvendes med forsigtighed, herunder monitorering af leverbiokemi. 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Samtidig brug af rifampicin, carbamazepin, oxcarbazepin eller phenobarbital.

Forsigtighedsregler

Hypersensitivitetsreaktioner 

  • Andre integrasehæmmere har være forbundet med hypersensitivitetsreaktioner, fx alvorligt hududslæt og organdysfunktion, herunder leverskader, og cabotegravir seponeres i tilfælde af disse symptomer.

Langtidsvirkning efter seponering af depotinjektionsvæske 

Risiko for virologisk svigt 

  • Patienter, der starter behandling, bør ikke tidligere have svigtet på behandling med non-nukleosid reverse transkriptase inhibitorer eller integrase inhibitorer med deraf følgende risiko for resistens mod de to stoffer. Derudover er virologisk svigt associeret med:
    • BMI ≥ 30 kg/m2
    • HIV-1 undertype A6/A1.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Feber.
Reaktioner og ubehag på indstiksstedet.
Hovedpine.
Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Diarré, Flatulens, Kvalme, Opkastning.
Kraftesløshed, Svimmelhed, Træthed, Utilpashed.
Vægtøgning.
Myalgi.
Abnorme drømme, Angst, Depression, Søvnløshed.
Hududslæt.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hepatotoksicitet.
  • Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
  • Autoimmune lidelser (fx Graves sygdom og autoimmun hepatitis) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.

Interaktioner

  • Samtidig brug af rifampicin, carbamazepin, oxcarbazepin eller phenobarbital kan reducere plasmakoncentrationen af cabotegravir signifikant. Kombination er kontraindiceret.
  • Rifabutin kan reducere plasmakoncentrationen af cabotegravir, og kombination bør undgås.
  • Kombinationen af cabotegravir og rilpivirin udgør en komplet behandling af HIV-1-infektion, og derfor må cabotegravir og rilpivirin ikke administreres sammen med andre antiretrovirale lægemidler til behandling af HIV.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund:  

Der er ikke humane data for cabotegravir, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

 

Generelt om behandling af gravide med HIV-infektioner 

Generelt viser store epidemiologiske studier samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.  

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV

Referencer: 4374, 4375, 4376, 4377, 4378

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes pga. smitterisiko. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

  • HIV-integrasehæmmer.
  • Hindrer den kovalente integration af HIV-genomet i værtsgenomet og dermed udbredelse af virusinfektionen.

Farmakokinetik

  • Tabletter
    • Maksimal plasmakoncentration efter 3 timer.
    • Steady-state efter 7 dage.
    • Fordelingsvolumen 0,18 l/kg.
    • Terminal plasmahalveringstid 41 timer.
  • Depotinjektionsvæske
    • Absorptionsbegrænset (flip-flop) kinetik pga. langsom absorption fra glutealmusklen resulterende i vedvarende plasmakoncentrationer.
    • Efter én enkelt injektion opnås maksimal plasmakoncentration efter 7 dage.
    • Steady-state efter 44 uger.
    • Tilsyneladende plasmahalveringstid i terminale fase er estimeret til 5,6-11,5 uger.
    • Efter seponering er der stadig restmængder af cabotegravir plasma i op til 12 måneder eller længere tid.
  • Metaboliseres primært af UGT1A1 med en mindre UGT1A9-komponent.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber

Depotinjektionsvæske, suspension: pH 3,0-5,0. 

Håndtering

Depotinjektionsvæske, suspension 

  • Hætteglasser rystes kraftigt i 10 sekunder for at opnå en ensartet suspension før brug.
  • Se yderligere detaljer i medfølgende brugsvejledning.

Holdbarhed

Depotinjektionsvæske, suspension 

  • Må ikke fryses.
  • Efter ibrugtagning: Kemisk og fysisk holdbar i højst 2 timer ved 25⁰C, men bør anvendes umiddelbart.

Indholdsstoffer

Cabotegravirfilmovertrukne tabletter  30 mgdepotinjektionsvæske, susp.  600 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 30 mg
Andre:
Lactose : filmovertrukne tabletter 30 mg
Macrogoler : filmovertrukne tabletter 30 mg, depotinjektionsvæske, susp. 600 mg
Mannitol : depotinjektionsvæske, susp. 600 mg
Polysorbat : depotinjektionsvæske, susp. 600 mg
Sterilt vand : depotinjektionsvæske, susp. 600 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 30 mg 528379
30 stk. (blister)
5.493,00
(BEGR) depotinjektionsvæske, susp. 600 mg 104241
1 stk.
13.150,85

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  30 mg

Præg:
SV CTV
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 8 x 14,3
filmovertrukne tabletter 30 mg
 
 
 

Referencer

4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4375. Saag MS, Benson CA, Gandhi RT et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 320:379-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30043070 (Lokaliseret 3. juli 2019)


4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2018; , http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 20. februar 2019)

 
 

Revisionsdato

17.05.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 26. juli 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...