Relevante links
Antiviralt middel mod HIV og HBV. Kombination af emtricitabin og tenofovirdisoproxil. Begge stoffer hæmmer det HIV-specifikke enzym reverse transcriptase. Tenofovirdisoproxil og emtricitabin hæmmer HBV-replikation.

Anvendelsesområder

Behandling
- I kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV 1-inficerede voksne. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV.
- Af HIV 1-inficerede unge i alderen 12-18 år med NRTI-resistens eller -toksicitet, der udelukker brug af førstevalgspræparater.
Profylakse
- I kombination med god praksis for sikker sex før eksponering for at mindske risikoen for seksuelt erhvervet HIV 1-infektion hos meget udsatte voksne.
- Indikationen for profylaktisk behandling mod HIV kræver > 2 ubeskyttede anale samlejer inden for de sidste 3 måneder eller rektal gonoré eller syfilis inden for det sidste ½ år.
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 200 mg emtricitabin og 245 mg tenofovirdisoproxil (som succinat).
Doseringsforslag

Behandling
- Voksne og unge > 12 år med legemsvægt ≥ 35 kg. 1 tabl. 1 gang dgl.
Profylakse
- Voksne. 1 tabl. 1 gang dgl.
Bemærk:
- Tages bedst sammen med et måltid.
- Tabletten kan evt. opløses i 1 dl postevand, appelsinjuice eller druesaft og indtages umiddelbart.
- Ved opkastning inden for 1 time efter indtagelse af tabletten tages en ny tablet.
- Glemt dosis kan tages ind til 12 timer efter tidspunktet for den glemte dosis.
- Erfaring savnes vedr. patienter < 12 år.
Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering
-
GFR 0-60 ml/min.
Unge 12-18 år
Bør ikke anvendes.
Voksne
GFR (ml/min.)
Behandling af
HIV-infektion
Profylakse før
eksponering
50-60
1 tabl. 1 gang dgl.
Bør ikke anvendes
30-49
1 tabl. hver 2. dag.
Tæt monitorering af nyrefunktion.Bør ikke anvendes
< 30
Bør ikke anvendes, da passende dosisreduktion ikke er mulig med kombinationspræparatet.
Bør ikke anvendes
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

- Profylaktisk brug før eksponering ved ukendt eller positiv HIV 1-status.
Forsigtighedsregler

- Profylakse mod smitte med HIV 1 før eksponering:
- Virkningen er ikke altid effektiv.
- Tidsinterval ind til opnåelse af profylaktisk virkning synes at være 3 dage.
- Bør kun anvendes efter samlet strategi for profylakse af HIV 1-infektion, anbefaling af konsekvent og korrekt brug af kondom, viden om HIV 1-status og regelmæssig test for andre seksuelt overførebare infektioner.
- Udvikles pancreatitis, bør behandlingen seponeres.
- Anvendes med forsigtighed ved hepatomegali, hepatitis eller nedsat leverfunktion.
- Unge 12-18 år
- Pga. usikkerhed vedrørende langtidsvirkningen af tenofovirdisoproxilfumarat på nyrer skal der fastlægges individuel monitorerings- og opfølgningsplan.
- Nyrefunktionen (eGFR og serum-fosfat) bør kontrolleres før behandlingsstart og derefter regelmæssigt:
- Hos patienter uden renale risikofaktorer:
- efter 3 måneders behandling
- derefter hver 3.-6. måned.
- Hos patienter med risiko for nedsat nyrefunktion:
- hyppigere kontrol er nødvendig.
- Hos patienter uden renale risikofaktorer:
- Ved forværring af nyrefunktionen uden anden påviselig forklaring bør seponering af tenofovir overvejes.
- Nyrefunktionen skal kontrolleres tæt ved samtidig behandling med højdosis NSAID eller ritonavir/cobicistat boosted HIV-proteasehæmmer.
- Bør ikke anvendes til profylakse ved nedsat nyrefunktion med GFR < 60 ml/min.
- Bør ikke anvendes til behandling ved stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 30 ml/min.) eller til patienter i hæmodialyse, da passende dosisreduktioner ikke er mulig med kombinationstabletter.
- Ved moderat nedsat nyrefunktion (GFR 30-49 ml/min.) skal nyrefunktionen følges meget tæt.
- Bør ikke anvendes samtidig med nefrotoksiske lægemidler, men hvis dette ikke kan undgås, skal nyrefunktionen kontrolleres mindst én gang om ugen.
- Anden behandling bør overvejes til patienter med osteoporose med høj risiko for frakturer.
Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) | Diarré, Kvalme, Opkastning.
Kraftesløshed, Svimmelhed. Forhøjet plasma-kreatinkinase. Hypofosfatæmi**. Hovedpine. Hududslæt. |
Almindelige (1-10%) | Neutropeni.
Abdominalsmerter, Flatulens. Smerter. Allergiske reaktioner, Urticaria. Pustuløst hududslæt. Forhøjet ALAT/ASAT, Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-lipase og -amylase. Hyperglykæmi, Hypertriglyceridæmi. Abnorme drømme. Søvnløshed. Hudkløe, Hyperpigmentering*, Makulopapuløst hududslæt, Misfarvning af huden*. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Anæmi*.
Pancreatitis. Angioødem. Hypokaliæmi**. Muskelsvaghed, Rhabdomyolyse. Fanconis syndrom, Proksimal renal tubulopati. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Hepatitis.
Lactatacidose***. Myopati, Osteomalaci. Nefritis, Nefrogen diabetes insipidus, Nyresvigt, Renal tubulær nekrose. |
* hos børn
** kan forekomme som resultat af proksimal renal tubulopati
*** Lactacidose er rapporteret ved behandling med tenofovirdisoproxil alene eller i kombination andre antiretrovirale lægemidler. Ved prædisponerende faktorer, fx dekompenseret leversygdom, eller ved samtidig brug af lactacidose-inducerende lægemidler er der større risiko for svær lactacidose, herunder med letal udgang.
Legemsvægt og lipidkoncentration i blodet kan stige under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.

Interaktioner

- Ved kombination med atazanavir mindskes koncentrationen af atazanavir, hvorfor denne bør gives boosted med ritonavir.
- Ved kombinationsbehandling med ritonavir eller cobicistat-boostet proteasehæmmer er rapporteret øget risiko for nyrefunktionspåvirkning. Tæt monitorering af nyrefunktionen er derfor påkrævet.
- Hos patienter med risikofaktorer for renal dysfunktion, som samtidig er i højdosisbehandling med NSAID, er set tilfælde af nyresvigt. Tæt monitorering af nyrefunktionen er derfor påkrævet.
Graviditet

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.
Data for tenofovirdisoproxil (mere end 3.200 1. trimester eksponerede) og emtricibatin (mere end 2.500 1. trimester-eksponerede) tyder ikke på en væsentlig overrisiko for uønsket fosterpåvirkning.
Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV.
Amning

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.
Bloddonor

Farmakodynamik

Emtricitabin
- HIV-nukleosid-RT-hæmmer.
- Omdannes intracellulært til den aktive metabolit.
Tenofovirdisoproxil
- HIV-nukleotid-RT-hæmmer.
- Omdannes intracellulært til den aktive metabolit.
- Nukleosid- og nukleotidanalog mod hepatitis B virus.
Farmakokinetik

Emtricitabin
- Biotilgængelighed ca. 95%.
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
- Plasmahalveringstid ca. 10 timer.
- Intracellulær halveringstid ca. 39 timer.
- Ca. 85% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Tenofovirdisoproxil
- Tenofovirdisoproxil er en prodrug, som hurtigt omdannes til den aktive substans tenofovir.
- Biotilgængelighed ca. 25%. Øges med ca. 40% ved samtidig indtagelse af fedtrigt måltid.
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
- Terminal plasmahalveringstid 12-18 timer.
- 70-80% udskilles gennem nyrerne som tenofovir.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(BEGR) | filmovertrukne tabletter 200+245 mg (kan dosisdisp.) | 170710 |
30 stk.
|
456,25 |
Substitution

filmovertrukne tabletter 200+245 mg |
---|
Emtricit/Tenof. disopr. "Krka" KRKA, Emtricitabin, Tenofovirdisoproxil, filmovertrukne tabletter 200+245 mg
|
Emtricit/Tenof. disopr. Mylan Mylan, Emtricitabin, Tenofovirdisoproxil, filmovertrukne tabletter 200+245 mg
|
Emtricit/Tenof. disopr. Stada STADA Nordic, Emtricitabin, Tenofovirdisoproxil, filmovertrukne tabletter 200+245 mg
|
Truvada Gilead Sciences, Emtricitabin, Tenofovirdisoproxil, filmovertrukne tabletter 245+200 mg
|
Foto og identifikation


![]() Filmovertrukne tabletter 200+245 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Blå |
Mål i mm: | 9,5 x 18,6 |
Referencer
4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4375. Saag MS, Benson CA, Gandhi RT et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 320:379-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30043070 (Lokaliseret 3. juli 2019)
4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4379. Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al. Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine. N Engl J Med. 2018; 378(17):1593-603, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29694825 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2018; , http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 20. februar 2019)

