Emtricitabine/Tenofovir disoproxil "Glenmark"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 200 mg emtricitabin og 245 mg tenofovirdisoproxil (som succinat). 

Behandling 

• Voksne og unge > 12 år med legemsvægt ≥ 35 kg. 1 tabl. 1 gang dgl.

Profylakse 

• Voksne. 1 tabl. 1 gang dgl.

Bemærk: 

• Tages bedst sammen med et måltid.
• Tabletten kan evt. opløses i 1 dl postevand, appelsinjuice eller druesaft og indtages umiddelbart.
• Ved opkastning inden for 1 time efter indtagelse af tabletten tages en ny tablet.
• Glemt dosis kan tages ind til 12 timer efter tidspunktet for den glemte dosis.
• Erfaring savnes vedr. patienter < 12 år.

Forsigtighed tilrådes. 

• Profylaktisk brug før eksponering ved ukendt eller positiv HIV 1-status.

• Profylakse mod smitte med HIV 1 før eksponering:
  • Virkningen er ikke altid effektiv.
  • Tidsinterval ind til opnåelse af profylaktisk virkning synes at være 3 dage.
  • Bør kun anvendes efter samlet strategi for profylakse af HIV 1-infektion, anbefaling af konsekvent og korrekt brug af kondom, viden om HIV 1-status og regelmæssig test for andre seksuelt overførebare infektioner.
• Udvikles pancreatitis, bør behandlingen seponeres.
• Anvendes med forsigtighed ved hepatomegali, hepatitis eller nedsat leverfunktion.
• Unge 12-18 år

• Pga. usikkerhed vedrørende langtidsvirkningen af tenofovirdisoproxilfumarat på nyrer skal der fastlægges individuel monitorerings- og opfølgningsplan.

• Nyrefunktionen (eGFR og serum-fosfat) bør kontrolleres før behandlingsstart og derefter regelmæssigt:
  • Hos patienter uden renale risikofaktorer:
    • efter 3 måneders behandling
    • derefter hver 3.-6. måned.
  • Hos patienter med risiko for nedsat nyrefunktion:
    • hyppigere kontrol er nødvendig.
• Ved forværring af nyrefunktionen uden anden påviselig forklaring bør seponering af tenofovir overvejes.
• Nyrefunktionen skal kontrolleres tæt ved samtidig behandling med højdosis NSAID eller ritonavir/cobicistat boosted HIV-proteasehæmmer.
• Bør ikke anvendes til profylakse ved nedsat nyrefunktion med GFR < 60 ml/min.
• Bør ikke anvendes til behandling ved stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 30 ml/min.) eller til patienter i hæmodialyse, da passende dosisreduktioner ikke er mulig med kombinationstabletter.
• Ved moderat nedsat nyrefunktion (GFR 30-49 ml/min.) skal nyrefunktionen følges meget tæt.
• Bør ikke anvendes samtidig med nefrotoksiske lægemidler, men hvis dette ikke kan undgås, skal nyrefunktionen kontrolleres mindst én gang om ugen.
• Anden behandling bør overvejes til patienter med osteoporose med høj risiko for frakturer.
• Tenofovirdisoproxil kan forårsage et fald i knoglemineraltæthed (BMD); men indvirkning på fremtidig frakturrisiko er uvis.

• Ved kombination med atazanavir mindskes koncentrationen af atazanavir, hvorfor denne bør gives boosted med ritonavir.
• Ved kombinationsbehandling med ritonavir eller cobicistat-boostet proteasehæmmer er rapporteret øget risiko for nyrefunktionspåvirkning. Tæt monitorering af nyrefunktionen er derfor påkrævet.
• Hos patienter med risikofaktorer for renal dysfunktion, som samtidig er i højdosisbehandling med NSAID, er set tilfælde af nyresvigt. Tæt monitorering af nyrefunktionen er derfor påkrævet.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

Data for tenofovirdisoproxil (mere end 3.200 1. trimester eksponerede) og emtricibatin (mere end 2.500 1. trimester-eksponerede) tyder ikke på en væsentlig overrisiko for uønsket fosterpåvirkning.  

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV. 

Se også Klassifikation - graviditet. 

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  

Emtricitabin 

• HIV-nukleosid-RT-hæmmer.
• Omdannes intracellulært til den aktive metabolit.

Tenofovirdisoproxil 

• HIV-nukleotid-RT-hæmmer.
• Omdannes intracellulært til den aktive metabolit.
• Nukleosid- og nukleotidanalog mod hepatitis B virus.

Emtricitabin 

• Biotilgængelighed ca. 95%.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
• Plasmahalveringstid ca. 10 timer.
• Intracellulær halveringstid ca. 39 timer.
• Ca. 85% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Tenofovirdisoproxil 

• Tenofovirdisoproxil er en prodrug, som hurtigt omdannes til den aktive substans tenofovir.
• Biotilgængelighed ca. 25%. Øges med ca. 40% ved samtidig indtagelse af fedtrigt måltid.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
• Terminal plasmahalveringstid 12-18 timer.
• 70-80% udskilles gennem nyrerne som tenofovir.