Lorazepam "Macure"

N05BA06
 
 
Anxiolytikum af benzodiazepingruppen.

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 4 mg lorazepam. 

Doseringsforslag

Dosis justeres individuelt.  

 

Præmedicinering, voksne og børn > 12 år 

  • Intravenøst: Sædvanligvis 0,044 mg/kg legemsvægt (op til i alt 2 mg). Denne dosis bør normalt ikke overskrides hos patienter over 50 år. Hos patienter under 50 år kan der evt. gives doser op til 0,05 mg/kg legemsvægt (op til i alt 4 mg). Dosis gives 15-20 minutter før proceduren.
  • Intramuskulært: Sædvanligvis 0,05 mg/kg legemsvægt (op til i alt 4 mg). Dosis gives mindst 2 timer før proceduren.

Angst- og urotilstande, voksne og børn > 12 år 

  • Intravenøst. Sædvanligvis initialt 2-4 mg.
  • Intramuskulært. Sædvanligvis initialt 0,05 mg/kg legemsvægt. Intravenøs administration bør normalt foretrækkes.
  • Dosis kan ved behov gentages efter 2 timer.

 

Bemærk: 

  • Hos ældre og svækkede bør initialdosis nedsættes med 50%, og ellers justeres efter behov og tolerance.
  • Dybere og længere sedation er set hos patienter over 50 år ved intravenøs administration. Hos patienter over 50 år vil en initialdosis på 2 mg sædvanligvis være tilstrækkelig.
  • Generelt lavere dosering anbefales ved respirationsinsufficiens, sværere kardiovaskulære lidelser eller samtidig brug af andre CNS-deprimerende midler.
  • Ved i.v. injektion bør man have midler til rådighed til behandling af en evt. respirationsinsufficiens.
  • Må ikke anvendes til børn under 12 år.
  • Injektionsvæsken skal fortyndes før i.v. brug, se Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
  • Intravenøs administration bør foretages langsomt og gentagne gange.

Seponering

Bør ikke seponeres pludseligt efter længere tids anvendelse på grund af tilbøjeligheden til abstinenssymptomer. Nedtrapning kan ske over få dage ved kort behandlingstid (4-6 uger), mens nedtrapning efter længere tids behandling kan strække sig over flere måneder.  

 

Se Benzodiazepiner (anxiolytika) og Anxiolytika og hypnotika (iatrogen afhængighed)

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed

  • GFR 0-90 ml/min.

    Evt. dosisjustering. Ved parenteral anvendelse anbefales højst 2 mg. Nyrefunktionen bør monitoreres regelmæssigt.  

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Forsigtighed ved let til moderat nedsat leverfunktion.
  • Ved parenteral anvendelse anbefales højst 2 mg ved let til moderat nedsat leverfunktion.
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning
  • Søvnapnø
  • Svær respirationsinsufficiens
  • Svær leverinsufficiens
  • Myasthenia gravis kan forværres.
  • Må ikke administreres intraarterielt pga. risiko for arteriel krampe medførende gangræn.

Forsigtighedsregler

  • Bør undgås ved tidligere alkohol- og medicinmisbrug eller svære personlighedsforstyrrelser.
  • Forsigtighed ved:
    • Respirationsinsufficiens
    • Depression.
  • Opmærksomhed på behandlingsvarigheden pga. risiko for fysisk og psykisk afhængighed. Normalt anbefales en behandlingsperiode på højst 4 uger, hvorefter behandlingen revurderes.
  • Bør kun anvendes i refrakte doser, og der kræves hyppig monitorering af dosiseffekt.
  • Øget risiko for fald hos ældre pga. sedation og muskelsvaghed.

Bivirkninger

Alle benzodiazepiner medfører risiko for fysisk og psykisk afhængighed samt toleransudvikling (særligt i forhold til den sedative effekt). Risikoen for afhængighed øges med øget dosis og behandlingsvarighed. 

Meget almindelige (> 10%) Træthed.
Døsighed, Sedation.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed.
Muskelsvaghed.
Ataksi, Depression, Konfusion, Svimmelhed.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hukommelsesbesvær.
Impotens.
Sjældne (0,01-0,1%) Respirationsdepression.
Paradokse psykiske reaktioner  (fx angst, uro, hallucinationer, aggressivitet).
Meget sjældne (< 0,01%) Hypotermi.
Apnø, Hypotension.
Pancytopeni, Trombocytopeni.
Hyponatriæmi.
Disinhibition, Dysartri, Ekstrapyramidale gener, Eufori, Kramper, Suicidale tanker eller adfærd, Tremor.
Alopeci.
Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Synsforstyrrelser  (herunder dobbeltsyn og sløret syn).
Ikke kendt Balanceforstyrrelser, Koma, Koncentrationsbesvær.
Paradokse psykiske reaktioner ses oftest hos børn og ældre. Forekommer de, bør behandlingen seponeres.

Interaktioner

  • Valproat fordobler plasmakoncentrationen af lorazepam på grund af hæmning af glucuronideringen.
  • Rifampicin øger clearance for lorazepam med ca. 60%.
  • Probenecid forlænger halveringstiden af lorazepam og nedsætter clearance. Lorazepamdosis bør reduceres med ca 50%.
  • Theophyllin modvirker de sedative og psykomotoriske virkninger.
  • Kombination med clozapin kan medføre udtalt sedation, øget spytsekretion og ataksi.

 

Øget risiko for CNS-depression 

Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, hypnotika, antipsykotika, antihistaminer, clonidin samt opioider.  

Koma og død er forekommet ved samtidigt indtag af opioider og benzodiazepiner. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig. 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika)

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
Den relative vægtjusterede dosis er 3-5%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.

Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening. Kørselsforbud kan være aktuelt, se Benzodiazepiner (anxiolytika)

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Farmakodynamik

Binder sig, som de øvrige benzodiazepiner, til GABAA-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Benzodiazepiner har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter.
GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning. 

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 93%.
  • Maksimal plasmakoncentration ved oral indgift efter ca. 2 timer.
  • Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 10-20 timer.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering 

Fortynding af injektionsvæske til i.v. brug 

  • Fortyndes 1:1 med fx isotonisk natriumchlorid- eller glucose-infusionsvæske eller sterilt vand sprøjten.

 

Holdbarhed 

  • Opbevares i køleskab (2-8°C) beskyttet mod lys.
  • Efter fortynding: Injektionsvæsken er kemisk og fysisk stabil i højst 1 time i køleskab (2-8°C); men bør anvendes umiddelbart.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Konservering:

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) injektionsvæske, opl. 4 mg/ml 513902
10 x 1 ml
1.700,70 106,29
 
 

Revisionsdato

2019-10-31. Priserne er dog gældende pr. mandag den 18. november 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...