Baclofen "Sintetica"

M03BX01
 
 
Antispastikum med virkning på mono- og polysynaptiske reflekser.

Anvendelsesområder

  • Kroniske spastiske tilstande forårsaget af lidelser i centralnervesystemet.
  • Er til patienter i alderen 4 til 18 år kun indiceret ved alvorlig kronisk spasticitet af cerebral eller spinal årsag (forbundet med skade, multiple sklerose eller andre rygmarvssygdomme), som ikke responderer på antispastisk behandling givet oralt, og/ eller som oplever uacceptable bivirkninger ved effektive orale doser.

Andre anvendelsesområder

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 0,05 mg baclofen 

Infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 0,5 mg eller 2 mg baclofen. 

Doseringsforslag

Administreres som enkelt testdosis, bolusinjektion (via spinalt kateter eller intratekalt kateter) eller kontinuerligt ved anvendelse af implanterbar pumpe. 

  • På grund af stor individuel variation i de effektive terapeutiske doser skal hver patient gennemgå en initial screeningfase med intratekal bolusinjektion efterfulgt af en meget omhyggelig individuel dosistitrering, før vedligeholdelsesbehandling påbegyndes.
  • Initial testdosis. Sædvanligvis 50 (75) mikrogram administreret via spinalt kateter eller intratekalt kateter. Dosis øges med 25 mikrogram hver 24. time, indtil et respons af 4-8 timers varighed er nået. Dosis bør gives over mindst 1 min. Ved indgift af første dosis skal genoplivningsudstyr være klar til brug. Hos patienterne skal der ses et udtalt fald i muskeltonus og/eller frekvens og/eller sværhedsgrad af spasmerne for at komme i betragtning til behandling. Patienter, som ikke responderer på 100 mikrogram testdosis, bør ikke gives højere doser eller indstilles til behandling med kontinuerlig intratekal infusion.
  • Dosistitrering. Den initiale dosis af baclofen beregnes ved at fordoble den testdosis, som gav en positiv effekt, og denne dosis administreres over 24 timer, medmindre effekten af testdosis holdt sig i mere end 12 timer. I dette tilfælde bør den daglige startdosis være testdosis administreret over 24 timer. Dosis må ikke øges i de første 24 timer. Derefter øges dosis langsomt, til den ønskede effekt er opnået. Daglig dosisøgning højst 10-30% hos patienter med spasticitet af spinal årsag og højst 5-15% hos patienter med spasticitet af cerebral årsag.
  • Vedligeholdelsesdosis.
    • Voksne. Sædvanligvis 300-800 mikrogram dgl. hos patienter med spasticitet af spinal årsag, hvor dosis kan variere mellem 12 og 2.003 mikrogram dgl. Hos patienter med spasticitet af cerebral årsag ligger vedligeholdelsesdosis for langtidsbehandling med kontinuerlig infusion i området fra 22-1.400 mikrogram dgl. med en gennemsnitlig daglig dosis på 276 mikrogram dgl. efter 12 måneders behandling og 307 mikrogram dgl. efter 24 måneders behandling.
    • Børn og unge (4-18 år). Den initiale vedligeholdelsesdosis for langtids, kontinuerlig intratekal infusion hos børn i alderen fra 4 til 18 år med spasticitet af cerebral og spinal årsag, er mellem 25 og 200 mikrogram dgl. (mediandosis: 100 mikrogram/dag). Den totale daglige dosis har tendens til at stige i løbet af det første behandlingsår. Vedligeholdelsesdosis skal derfor justeres baseret på det individuelle kliniske respons. Der er begrænset erfaring med doser på over 1.000 mikrogram dgl.

Den daglige dosis kan øges med 10-30% hos patienter med spinal årsag til spasticitet og 5-20% hos patienter med cerebral årsag til spasticitet ved at justere pumpens doseringshastighed og/eller koncentrationen af baclofen i reservoiret.
Dosis kan reduceres med 10-20%, hvis patienten får bivirkninger.  

 

Bemærk: 

  • Intratekal administration af baclofen via spinalt/intratekalt kateter og via et implanteret administrationssystem bør kun foretages af læger med nødvendigt kendskab og erfaring heri.
  • Specifikke instruktioner for programmering og/eller genopfyldning af den implanterede pumpe skal følges nøje.

Forsigtighedsregler

  • Cerebrovaskulær sygdom
  • Ulcus ventriculi
  • Nedsat lungefunktion
  • Patienter med psykoser, skizofreni, konfusion, epilepsi eller Parkinsons sygdom skal behandles med forsigtighed, idet der er set forværring af disse tilstande under behandling.
  • Alle, der er involveret i patientens behandling eller pleje, skal være instrueret i symptomer på overdosering, seponeringssyndrom, vedligeholdelse af pumpen samt pleje af implanteringsstedet. Risiko for livstruende seponeringssyndrom omfattende hypertermi, generaliseret dystoni og organsvigt. Risikoen er størst ved høj døgndosis og er overvejende rapporteret i forbindelse med fejlberegning af pumpereservoirets volumen. Ikke alle patienter reagerer på pumpens low volume-alarm.
  • Patienterne må ikke have infektioner i forbindelse med implantering af pumpen eller i testfasen. Pågående infektioner kan vanskeliggøre indstilling af den korrekte dosis.
  • Hos ældre patienter med cerebral spasticitet er sandsynligheden for initiale bivirkninger stor, hvorfor nøjere overvågning er tilrådelig.
  • Baclofen kan sænke blodtrykket yderligere hos patienter i antihypertensiv behandling.
  • Forsigtighed ved behandling af patienter med ulcussygdom.

 

Risiko for antikolinerg belastning 

Baclofen er et middel med en stærk antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Sundhedsstyrelsen, Antikolinerge lægemidler og antikolinerg belastning – en praktisk tilgang, juni 2019

Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse Konsekvens
Der blev fejlagtigt indgivet en for høj testdosis. Overdosering/bevidsthedspåvirkning.
Forveksling af styrker. Der dispenseres 0,5 mg/ml i stedet for 50 mikg/ml. Overdosering/bevidsthedspåvirkning.
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kvalme.
Nedsat muskeltonus*, Sedation, Somnolens.
Almindelige (1-10%) Infusionsrelaterede reaktioner*, Kraftesløshed, Træthed.
Diarré, Gastro-intestinale gener, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Smagsforstyrrelser, Øget spytsekretion*.
Hypotension, Nedsat uddrivningsfraktion, Pneumoni*, Respirationsdepression.
Muskelsvaghed, Myalgi.
Ataksi, Depression, Eufori, Hallucinationer, Hovedpine, Konfusion, Mareridt, Svimmelhed, Søvnforstyrrelser, Tremor, Øget muskeltonus*.
Hududslæt, Øget svedtendens.
Dysuri, Hyppig vandladning, Inkontinens.
Akkommodationsbesvær, Nystagmus, Synstab.
Ikke almindelige (0,1-1%) Ileus*.
Dyb venetrombose*, Perifere ødemer.
Dehydrering*.
Suicidale tanker eller adfærd*.
Alopeci*.
Impotens.
Sjældne (0,01-0,1%) Abdominalsmerter, Leverpåvirkning.
Dysartri, Dystoni, Nedsat krampetærskel, Paræstesier, Synkope.
Urinretention.
Tinnitus.
Meget sjældne (< 0,01%) Hypotermi.
Ikke kendt Abstinenser.
Bradykardi.
Hyperglykæmi.
Forværring af skoliose*.
Forværring af parkinsonisme.

* Bivirkninger set ved intratekal administration. 

 

  • Ved intratekal administration kan forekomme bivirkninger relateret til pumpesystemet, fx inflammatorisk masse ved kateterspidsen, kateterforskydning, infektion i kateterets lomme og overdosering pga. forkert betjening af pumpen.
  • Suicidal adfærd er forekommet ved behandling med baclofen. Patienter med yderligere risikofaktorer, herunder misbrug, depression og/eller tidligere selvmordsforsøg, bør nøje overvåges, og patientens omsorgspersoner bør informeres om behovet herfor.
  • Bemærk: Risiko for livstruende seponeringssymptomer (malignt neuroleptikasyndrom) ved pludselig seponering.

Interaktioner

  • Ved samtidig indgift af baclofen og midler, der påvirker CNS (herunder alkohol og andre muskelafslappende midler som fx tizanidin), kan der opstå øget sedering.
  • Samtidig brug af baclofen givet intratekalt og generelle anæstetika (fx fentanyl, propofol) kan øge risikoen for hjerteforstyrrelser og kramper.
  • Tricykliske antidepressiva kan potensere virkningen af baclofen.
  • Effekten af antihypertensiva øges af baclofen.
  • Hypotension er observeret ved kombination af baclofen intratekalt og morphin.
  • Bivirkninger (bl.a. mental konfusion, hallucinationer, hovedpine, kvalme, agitation) og risiko for forværring af symptomer på parkinsonisme øges ved samtidig behandling med levodopa/DDC-hæmmer.
  • Forværring af hyperkinetiske symptomer ses ved anvendelse sammen med lithium. Forsigtighed bør udvises ved denne kombination. 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er data for ca. 150 1. trimester-eksponerede med tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning (ca. 5%). 

Referencer: 4124, 3711

Se endvidere klassifikation - graviditet. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Baseret på en undersøgelse af en enkelt oral dosis på 20 mg er den relative vægtjusterede dosis ca. 7%. 


Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening.

Bloddonor

Farmakodynamik

Spasmolytikum, der undertrykker transmission af mono- og polysynaptiske reflekser i medulla spinalis ved at stimulere GABAB-receptorerne. Denne stimulation hindrer frigivelse af glutamat og aspartat. Den farmakodynamiske effekt er mindre tonus og færre reflektoriske spasmer i musklerne. Påvirker ikke den neuromuskulære transmission. 

Farmakokinetik

Oral administration 

  • Absorberes hurtigt og fuldstændigt.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1,5 time.
  • Metaboliseres i ringe grad.
  • Plasmahalveringstid 3-4 timer.
  • Ca. 70% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Intratekal administration 

  • Steady state efter 1-2 dage.
  • Eliminationshalveringstid i cerebrospinalvæsken 1-5 timer.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

Injektionsvæske og infusionsvæske 

  • pH 5,5-6,8.

 

Håndtering 

Injektionsvæske og infusionsvæske 

  • Forligelighed ved infusion
    • Kan fortyndes med isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske. Må ikke blandes med glucose eller andre farmaka.

 

Holdbarhed 

Injektionsvæske og infusionsvæske 

  • Opbevares beskyttet mod lys.
  • ikke opbevares i køleskab (2-8°C) eller fryses.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) injektionsvæske, opl. 0,05 mg/ml 416098
5 x 1 ml
287,35 631,54
(BEGR) infusionsvæske, opløsning 0,5 mg/ml 547359
20 ml
1.098,85 60,44
(BEGR) infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml 584893
20 ml
4.344,85 59,74
(BEGR) infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml 145022
5 x 5 ml
5.426,85 59,70

Referencer

3711 Janusinfo JanusInfo http://janusinfo.se 2019 https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html


4124 Baclofen and pregnancy: birth defects and withdrawal symptoms Prescrire Int 2015 24 214 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26417633

 
 

Revisionsdato

2019-10-04. Priserne er dog gældende pr. mandag den 21. oktober 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...