Thiopental Life

N01AF03
 
 
Barbitursyrederivat til intravenøs anæstesi.

Anvendelsesområder

  • Anæstesi til intubation, kirurgiske indgreb af kort varighed og som indledning til inhalationsanæstesi.
  • Supplement til kontrol af kramper, herunder kramper forårsaget af lokalanæstetika.
  • Reduktion af forhøjet intrakranielt tryk, hvis kontrolleret respiration er til rådighed.
Se endvidere:

Dispenseringsform

Pulver til injektionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 500 mg eller 1 g thiopentalnatrium. 

Doseringsforslag

Må kun indgives i.v.  

 

Testdosis 

Initial injektion af en mindre testdosis (fx 50-100 mg) anbefales. Patientens reaktion observeres i mindst 60 sekunder, før fuld dosis gives.  

 

Anæstesi 

  • Voksne. Individuel dosering. Vejledende dosis til induktion af anæstesi er 4-6 mg/kg.
  • Børn. Individuel dosering. Vejledende doser:
    • Nyfødte. 3-4 mg/kg, derefter 1 mg/kg efter behov.
    • Spædbørn. 5-8 mg/kg, derefter 1 mg/kg efter behov.
    • Andre børn. 5-6 mg/kg, derefter 1 mg/kg efter behov.
  • Langsom injektion anbefales for at minimere respirationsdepression og risiko for overdosering.
  • Ved indgreb af længere varighed end virkningsvarigheden af en enkeltdosis, kan der gives supplerende doser, når patienten reagerer på stimulation.

 

Kramper 

  • Voksne. 75-125 mg snarest efter kramperne er indsat. Yderligere doser kan være nødvendige efter brug af et lokalanæstetikum.
  • Børn. Initialt 2 mg/kg. Dosis titreres individuelt efter klinisk behov. Højst 5 mg/kg.

 

Forhøjet intrakranielt tryk  

  • Voksne. Intermitterende bolusinjektioner på 1,5-3 mg/kg. Kontrolleret ventilation skal være til rådighed.
  • Børn. Erfaring savnes.

 

Bemærk: 

  • Risiko for laryngospasme: Tungeholder og lign. må ikke indføres i let anæstesi. Patienten bør hoste eller rømme sig før injektionen for at undgå slim i svælget.
  • Patienter med fast forbrug af alkohol, opioid eller sedativa kræver oftest højere dosis.
  • Yngre patienter kræver i reglen højre doser end midaldrende og ældre.
  • Kvinder har ofte behov for lavere doser end mænd.
  • Dosis er oftest proportional med legemsvægt - adipøse patienter har behov for højere dosis end normalvægtige med samme vægt.
  • Dosisreduktion ved shock, dehydrering, svær anæmi, hyperkaliæmi, toksæmi og stofskifteforstyrrelser.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed

  • GFR 0-30 ml/min.

    Forsigtig dosistitrering og længere postoperativ observation. 

Beregn eGFR her: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Dosis bør nedsættes. 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Svært shock.
  • Respirationsobstruktion.
  • Status asthmaticus.
  • Dystrofia myotonica.
  • Porfyri, idet der kan udløses et akut anfald.

Forsigtighedsregler

Genoplivningsudstyr med oxygen, ventilationsudstyr, intubationsudstyr og sug bør være tilgængeligt. 

  • Forsigtighed ved:
    • Hypovolæmi
    • Potentiel respirationsobstruktion (fx inflammation i mund, kæbe og hals)
    • Svær blødning
    • Forbrændinger
    • Kardiovaskulær sygdom
    • Myasthenia gravis
    • Binyrebarkinsufficiens
    • Kakeksi
    • Forhøjet carbamid.
  • Kardiovaskulær sygdom (særligt konstriktiv pericarditis). Thiopental medfører respirationsdepression og nedsat kardialt output og kan udløse akut kredsløbssvigt.
  • Motorkørsel og maskinbetjening frarådes i 24 timer efter anæstesi.
  • Astma. Hos patienter med astma kan anfald udløses, især hvis patienten intuberes i overfladisk anæstesi.
  • Forhøjet intrakranielt tryk: Hypokaliæmi under infusionen og rebound-hyperkaliæmi efter infusionen er set.
  • Natriumindhold: 1 g pulver indeholder 4,4-4,9 mmol natrium, som svarer til 101-113 mg natriumchlorid.

Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse Konsekvens
Der blev fejlagtigt fremstillet en infusionsblanding, som var 5 gange for stærk. Overdosering, som medfører apnø og svær hypotension.
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Arytmier, Bronkospasme, Hjerteinsufficiens, Hoste, Hypotension, Laryngospasme, Respirationsdepression, Snorken.
Somnolens  (forsinket opvågnen), Tremor.
Sjældne (0,01-0,1%) Anafylaktisk reaktion.
Ikke kendt Hyperkaliæmi, Hypokaliæmi.
Svimmelhed.
Allergiske reaktioner  (herunder hudreaktioner).
  • Larynxreflekserne deprimeres kun i dyb anæstesi. Stimulation af svælget eller stærke smerter kan derfor i let anæstesi forårsage laryngospasme.
  • Immunbetinget hæmolytisk anæmi med nyresvigt og radial neuropati er forekommet.
  • Ved for store doser er set hypotermi og stærk hæmning af CNS.
  • Opløsningen er alkalisk og giver ved paravanøs injektion stærk vævsirritation, evt. vævsnekrose. Intraarteriel injektion kan give arteriespasme, eventuelt trombedannelse, der kan medføre gangræn i det område, der forsynes af arterien.
  • Postoperativ opkastning ses almindeligvis ikke, men kulderystelser, vedholdende døsighed, konfusion og hukommelsesbesvær forekommer.

Interaktioner

  • Thiopental nedsætter plasmakoncentrationen af ketoconazol.
  • Den blodtrykssænkende effekt af ACE-hæmmere øges af thiopental.
  • Øget CNS-depression ved samtidig brug af benzodiazepiner (herunder også midazolam), midler mod opioidafhængighed og natriumoxybat.
  • Kombination med højdosis antipsykotika og tricykliske antidepressiva (TCA) giver risiko for øget CNS-depression og øget risiko for blodtryksfald.
  • Ved indtag af alkohol er der risiko for øget CNS-depression.
  • Der er set øget fordelingsvolumen og halveringstid for thiopental hos patienter i behandling med esomeprazol.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Omkring 2% af gravide gennemgår non-obstetrisk kirurgi i deres graviditet. De mest almindelige indgreb inkluderer appendektomi, cholecystektomi, traume- og cancerkirurgi. Generelt anæstesi, og det specifikke valg af anæstesimidler, under graviditet vil altid følge en meget specifik og individuel vurdering.  

 

Der er meget få specifikke data for de enkelte lægemidler, som anvendes ved generel anæstesi tidligt i graviditeten. Der er derimod data for mange tusinde gravide, som har været i generel anæstesi i 1. trimester uden tegn på overhyppighed af fostermisdannelser. Kirurgiske indgreb kan i sig selv øge risikoen for spontan abort eller preterm fødsel. Ved anvendelse i forbindelse med fødslen kan der ses neonatal respirationspåvirkning. 

 

Dyrestudier har vist, at GABA-receptoragonister (isofluran, sevofluran, desfluran og propofol), og NDMA-antagonister (ketamin) kan forårsage CNS-skade hos fosteret, når de anvendes i 3. trimester. FDA har udsendt en ”warning” baseret på dette og anbefaler, at disse lægemidler ikke anvendes til anæstesi med varighed over 3 timer. Disse data skal tolkes og ekstrapoleres til humane forhold med stor forsigtighed. Denne advarsel bør ikke udsætte nødvendig kirurgi hos moderen. 

Referencer: 1597, 4324, 4325, 4323, 4326

Se endvidere Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Den relative vægtjusterede dosis er under 3% og der er ikke beskrevet bivirkninger hos ammede børn. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

  • Inducerer hypnose og anæstesi. Har ingen smertestillende eller refleksdeprimerende virkning, men reaktionen på ydre stimuli undertrykkes under tilstrækkelig søvndybde. I lettere anæstesi kan der endog ses en antianalgetisk effekt.
  • Virkning indtræder efter 30-60 sekunder. Virkningsvarigheden er individuel, sædvanligvis 10-30 minutter.

 

Farmakokinetik

  • Akkumuleres i fedtvæv pga. høj fedtopløselighed.
  • Plasmahalveringstid 2-4 timer (fordelingsfasen) og 9-11 timer (eliminationsfasen).

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

  • Stærkt basisk opløsning.

 

Tilberedning af injektionsvæske 

  • Pulver til injektionsvæske opløses i solvens. Beregn mængder vha. skema nedenfor.
  • Der kan anvendes flg. som solvens:
    • sterilt vand
    • isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske
    • isotonisk glucose-infusionsvæske.
  • Koncentrationen i injektionsvæsken bør være 20-50 mg/ml, ofte anvendes 20-25 mg/ml.
  • Opløsning fremstillet med sterilt vand i koncentrationen 34 mg/ml er isotonisk.
  • Koncentration < 20 mg/ml i sterilt vand medfører hæmolyse.

 

Tilberedning af infusionsvæske 

  • Til kontinuerlig i.v. indgivelse i drop anvendes opløsninger, som indeholder 2 mg/ml eller 4 mg/ml.
  • Opløsningerne fremstilles ved at tilsætte thiopental injektionsvæske til flg. solvens jf. skema nedenfor.
  • Der kan anvendes flg. som solvens:
    • isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske
    • isotonisk glucose-infusionsvæske.

 

Skema til brug ved opløsning og fortynding 

Ønsket koncentration 

Thiopentalnatrium 

Solvens 

mg/ml 

g 

ml 

500 

250 

 

500 

20 

250 

 

10 

500 

25 

40 

 

200 

50 

20 

 

100 

Holdbarhed 

  • Brugsfærdig injektions-/infusionsvæske kan opbevares højst 24 timer i køleskab (2-8°C) eller højst 6 timer ved stuetemperatur, men bør anvendes umiddelbart.

 

Forligelighed ved infusion 

  • Må ikke blandes med andre farmaka.
  • Bundfald er tegn på, at pH i opløsningen er faldet fx pga. kuldioxid fra luften.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) pulver til injektionsvæske, opl.  (Life) 031000
10 x 0,5 g
1.058,25
(B) pulver til injektionsvæske, opl.  (Life) 440670
10 x 1 g
1.639,85

Substitution

pulver til injektionsvæske, opl. 
Pentocur Abcur, Thiopental, pulver til injektionsvæske, opl. 
 

Referencer

1597 Mazze RI, Källén B Reproductive outcome after anesthesia and operation during pregnancy: a registry study of 5405 cases Am J Obstet Gynecol 1989 161(5) 1178-85 2016 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2589435


4323 Heesen M, Klimek M Nonobstetric anesthesia during pregnancy Curr Opin Anaesthesiol 2016 29(3) 297-303 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=26859466


4324 Cohen-Kerem R, Railton C, Oren D et al Pregnancy outcome following non-obstetric surgical intervention Am J Surg 2005 190(3) 467-73 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16105538


4325 Olutoye OA, Baker BW, Belfort MA et al Food and Drug Administration warning on anesthesia and brain development: implications for obstetric and fetal surgery Am J Obstet Gynecol 2018 218(1) 98-102 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28888583


4326 Committee on Obstetric Practice and the American Society of Anesthesiologists Committee Opinion No. 696: Nonobstetric Surgery During Pregnancy Obstet Gynecol 2017 129(4) 777-8 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28333816

 
 

Revisionsdato

2019-02-18. Priserne er dog gældende pr. mandag den 8. april 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...