Mysimba

A08AA62
 
 

Centralt virkende middel mod adipositas

Anvendelsesområder

Som supplement til kaloriereduceret kost og øget fysisk aktivitet til regulering af legemsvægt hos voksne med en BMI ved behandlingsstart på: 

  • > 30 kg/m2

eller 

  • > 27 kg/m2 og < 30 kg/m2 samtidig med en eller flere komorbidiiteter, fx type 2-diabetes, dyslipidæmi eller kontrolleret hypertension.

 

Hvis legemsvægten ved behandlingsstart ikke er reduceret med mindst 5% efter 16 uger, bør behandlingen afbrydes. 

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 8 mg naltrexonhydrochlorid og 90 mg bupropionhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Voksne 

Uge  

Dosis  

Morgen 

Aften 

1 tablet 

1 tablet 

1 tablet 

2 tabletter 

1 tablet 

≥ 4 

2 tabletter 

2 tabletter 

 

Behov for fortsat behandling skal evalueres: 

  • efter 16 ugers behandling
  • årligt.

Bemærk: 

  • Glemt dosis bør ikke tages.
  • Depottabletterne skal synkes hele med et glas vand.
  • Må ikke tygges eller knuses.
  • Bør tages sammen med mad.

Nedsat nyrefunktion

Kontraindiceret

  • GFR 0-10 ml/min.

    Kontraindiceret ved nyresvigt i slutstadiet. 

Dosisreduktion

  • GFR 10-60 ml/min:

    Voksne. Højst 1 tablet morgen og 1 tablet aften.  

Beregn eGFR her: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Bør ikke anvendes ved let til moderat nedsat leverfunktion.
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Ukontrolleret hypertension.
  • Krampeanfald eller anamnese hermed.
  • CNS-tumor.
  • Igangværende akut afvænning mht.:
  • Anamnese med bipolar lidelse.
  • Samtidig behandling med andre lægemidler, der indeholder bupropion eller naltrexon.
  • Bulimi eller anorexia nervosa som nuværende eller tidligere diagnose.
  • Afhængighed af kronisk opioid- eller opioid-agonist-behandling.
  • Samtidig brug af MAO-hæmmere, se Interaktioner vedr. periode efter seponering.

Forsigtighedsregler

  • Ved forhøjet risiko for nedsat nyrefunktion bør eGFR vurderes før behandlingsstart.
  • Bør ikke anvendes ved:
    • Ældre > 75 år
    • Børn og unge < 18 år, da erfaring savnes.
  • Forsigtighed ved:
    • Ældre 65-75 år
    • Prædisposition for krampeanfald
    • Kontrolleret hypertension
    • Aktiv koronararteriesygdom
    • Anamnese med cerebrovaskulær sygdom
    • Anamnese med mani.
  • Tæt monitorering under behandlingen mht. psykiske ændringer inkl. suicidaladfærd.
  • Fravær af opioider kan evt. verificeres med en urintest for opioider eller en provokationstest med naloxon før naltrexonbehandlingen startes.
  • Patienten bør advares om, at forsøg på at omgå naltrexons blokerende virkning ved indtag af opioider kan resultere i akut opioidforgiftning, som kan være livstruende.
  • Patienten bør bære et kort på sig, der anfører, at vedkommende er i naltrexonbehandling.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Mundtørhed, Smagsforstyrrelser, Tandsmerter.
Palpitationer.
Nedsat lymfocyttal.
Hedeture.
Koncentrationsbesvær, Nervøsitet, Sedation, Svimmelhed, Tremor.
Alopeci, Hudkløe, Øget svedtendens.
Tinnitus.
Ikke almindelige (0,1-1%) Caries, Cholecystitis, Hernia, Hæmatokeksi.
Nedsat hæmatokritværdi.
Dehydrering.
Agitation, Balanceforstyrrelser, Dissociative symptomer, Humørforstyrrelser, Psykiske ændringer.
Erektil dysfunktion, Pludselig vandladningstrang, Vaginalblødning.
Meget sjældne (< 0,01%) Angioødem.
Ikke kendt Hypertension.
Angst, Hallucinationer.

Interaktioner

  • Samtidig brug af MAO-hæmmere kan medføre alvorlige bivirkninger. Kombination er kontraindiceret. Behandling med naltrexon/bupropion må først påbegyndes mindst 14 dage efter seponering af MAO-hæmmer(e).
  • Samtidig afvænning af kronisk opioid- eller opioid-atagonist-behandling eller akut opiat-afvænning er kontraindiceret.
  • Effekten af opioider kan mindskes eller udeblive.
  • Indgift af store doser opioider med lang halveringstid (fx methadon) eller i depotformulering til personer i naltrexonbehandling kan medføre respirationsdepression og livstruende opioidforgiftning, når blokaden ophører.
  • Bupropion hæmmer CYP2D6, (der er beskrevet en 5-dobling af AUC af desipramin). Der er derfor teoretisk mulighed for hæmmet omsætning af de lægemidler, som omsættes af CYP2D6, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Bupropion nedsætter AUC for digoxin. Patienten bør observeres for symptomer på digoxinforgiftning efter seponering af bupropion.
  • Clopidogrel øger AUC for bupropion ca. 60% gennem hæmning af CYP2D6.
  • Ritonavir og efavirenz kan nedsætte AUC for bupropion med henholdsvis 65% og 55%.
  • Carbamazepin kan nedsætte AUC for bupropion 10 gange gennem induktion af bupropions omsætning i CYP3A4. Kombinationen bør undgås.

Graviditet

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ingen humane data for kombinationspræparatet. For bupropion er der tegn på øget risiko for fosterskadelig effekt. For naltrexon er der utilstrækkelige data til et meningsfyldt risikoestimat. 

Referencer: 3711, 4179

Se endvidere Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ingen kvantitative data for udskillelse af naltrexon i modemælk. Bupropion udskilles i lav mængde med en relativ vægtjusteret dosis på < 2%. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Farmakodynamik

Bupropion 

  • Hæmmer genoptagelsen af dopamin og noradrenalin ved at blokere henholdsvis dopamins transportprotein (DAT) og noradrenalins transportprotein (NET). Mængden af dopamin og noradrenalin uden for nervecellen øges derved.

Naltrexon 

  • Blokerer effekten af opioider ved kompetitivt at binde sig til opioidreceptorerne. Naltrexon fortrænger tilstedeværende opioidagonister og forhindrer efterfølgende administreret opioid i at virke.

Mekanismen for den appetitundertrykkende virkning af kombinationen er ikke klarlagt. 

Farmakokinetik

Naltrexon 

  • Biotilgængelighed 5-6% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
  • Fordelingsvolumen 81,4 l/kg.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
  • Metaboliseres i leveren til bl.a. den aktive metabolit 6-β-naltrexol.
  • Plasmahalveringstid ca. 5 timer (naltrexon) og ca. 13 timer (6-β-naltrexol).
  • < 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Bupropion 

  • Biotilgængelighed ca. 90%.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 3 timer.
  • Metaboliseres i leveren primært via CYP2B6 til flere farmakologisk aktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 20 timer (bupropion) og ca. 35 timer (aktive metabolitter).
  • Ca. 85% udskilles gennem nyrerne i form af aktive metabolitter.

Indholdsstoffer

Firma

Tilskud

Ansøgning om enkelttilskud skal som minimum indeholde følgende oplysninger: 

 

  • Patientens BMI.
  • Patientens livstruende, relaterede følgesygdomme.
  • Beskrivelse af patientens tidligere forsøg på non-farmakologisk vægttab.
  • Beskrivelse af patientens tidligere forsøg med billigere farmakologisk behandling.
  • Beskrivelse af, hvilke non-farmakologiske tiltag med henblik på vægtreduktion, der vil blive gjort samtidig med behandling med Mysimba.

 

Der ydes kun enkelttilskud i helt specielle tilfælde, nemlig hvor effekten kan forventes at række ud over selve vægttabet og medføre fx en forbedret diabeteskontrol eller en sekundærprofylaktisk effekt på hjerte-kar-sygdom. 

 

Følgende betingelser vil normalt være en forudsætning for at opnå enkelttilskud: 

 

  • Der er tale om en overvægtig patient med BMI > 35 kg/m2 og livstruende, relaterede følgesygdomme (fx hjerte-kar-sygdomme eller diabetes)
    og
  • Patienten har over en længere periode forsøgt seriøst og superviseret non-farmakologisk vægttabsbehandling, men har ikke responderet tilstrækkeligt herpå.
    og
  • Patienten har forsøgt behandling med billigere farmakologisk behandling med utilstrækkelig effekt eller uacceptable bivirkninger, eller der er kontraindikationer.
    og
  • Patienten er stærkt motiveret for vægttab og følges i et vægtreducerende program, fx hos egen læge eller i et kommunalt tilbud.

 

Bevillingen begrænses til 4 måneder.  

 

Herefter kan der genansøges, hvis patienten har opnået et vægttab på mindst 5%. Tilskuddet bevilges derefter i yderligere 8 måneder. 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) depottabletter 8 mg/90 mg (kan dosisdisp.) 190131
112 stk. (blister)
927,95

Foto og identifikation

Depottabletter  8 mg/90 mg

Præg:
NB-890
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 12,1 x 12,1
depottabletter 8 mg/90 mg
 
 
 

Referencer

3711 Janusinfo.se http://janusinfo.se


4179 Louik C, Kerr S, Mitchell AA First-trimester exposure to bupropion and risk of cardiac malformations Pharmacoepidemiol Drug Saf 2014 23(10) 1066-75 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=24920293

 
 

Revisionsdato

2018-10-25. Priserne er dog gældende pr. mandag den 8. april 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...