Entacapone "Mylan"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 200 mg entacapon. 

Voksne 

• 200 mg sammen med hver dosis levodopa/decarboxylasehæmmer, højst 200 mg 10 gange dgl.
• Levodopadosis skal undertiden reduceres med 10-30% og efterjusteres de følgende dage efter behov.

Kontraindiceret ved alvorligt nedsat leverfunktion. 

• Fæokromocytom
• Tidligere eller aktuelt malignt neuroleptikasyndrom eller ikke-traumatisk rhabdomyolyse
• Samtidig anvendelse af entacapon og MAO-hæmmere, se interaktioner

• Episoder med uvarslede søvnanfald er beskrevet, og patienten bør løbende udspørges og advares mod disse symptomer bl.a. i forbindelse med bilkørsel.
• Patienter skal monitoreres regelmæssigt for udvikling af patologiske vane- og impulshandlinger, når de samtidig får levodopa.

Risiko for antikolinerg belastning 

Entacapon er et middel med lille til moderat antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler og antikolinerg belastning – en praktisk tilgang. 

• Bør ikke anvendes sammen med non-selektive MAO-hæmmere (isocarboxazid) eller selektive MAO-A-hæmmere (moclobemid).
• Selektive MAO-B-hæmmere (selegilin, rasagilin) bør ikke anvendes i højere doser end anbefalet sammen med entacapon.
• Danner chelater med jern, hvorfor entacapon og jernholdige præparater bør tages med mindst 2 timers interval.
• Teoretisk kan det forventes, at entacapon forstærker virkningen af lægemidler, der nedbrydes af catechol-O-methyltransferase, fx:
  • adrenalin
  • noradrenalin
  • dopamin
  • dobutamin
  • apomorphin
  • paroxetin
• For patienter i samtidig behandling med warfarin øges INR-værdierne i gennemsnit med 13%, hvorfor kontrol af INR anbefales.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet. 

Hæmmer enzymet catechol-O-methyltransferase (COMT), der omdanner levodopa til en inaktiv metabolit. Herved øges levodopas biotilgængelighed og plasmahalveringstid.  

• Absorptionen udviser stor intra- og interindividuel variation.
• Biotilgængelighed ca. 35% pga. betydelig first pass-metabolisme.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time.
• Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 1 time.
• Udskilles overvejende med fæces.