Sirturo

J04AK05
 
 

Anvendelsesområder

  • Multiresistent lungetuberkulose (MDR-tuberkulose) hos voksne, når andet virksomt behandlingsregime ikke er muligt pga. resistens eller intolerans.
  • Skal gives i kombination med andre antituberkulosemidler.

 

Bemærk: 

  • Præparatet bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af MDR-tuberkulose.
  • Patienter med smitsom MDR eller XDR tuberkulose skal isoleres, og behandlingen varetages af specialister.
Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 100 mg bedaquilin (som fumarat). 

Doseringsforslag

  • Uge 1-2
    Voksne. 400 mg 1 gang dgl. sammen med et måltid.
  • Uge 3-24
    Voksne. 200 mg sammen med et måltid 3 gange ugentlig med mindst 48 timers interval mellem doserne.

  

Skal kombineres med andre antituberkulosemidler, hvilket er en specialist opgave. 

  

Bemærk: 

  • Glemt dosis
    • Uge 1-2
      Glemt dosis bør ikke erstattes. Behandlingsforløb fortsættes.
    • Uge 3-24
      Glemt dosis på 200 mg tages snarest muligt, og behandlingsforløb med 3 ugentlige doser fortsættes.
  • Behandlingsvarighed er altid 24 uger.
  • Meget begrænset erfaring vedr. behandlingsvarighed > 24 uger.
  • Begrænset erfaring vedr. ældre ≥ 65 år.
  • Erfaring savnes vedr. børn < 18 år.
  • Tabletterne bør synkes hele.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed

  • GFR 0-30 ml/min.

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion. Indtagelse af alkohol bør undgås.
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

 


Se endvidere

Forsigtighedsregler

  • Bør anvendes under overvågning som DOT (directly observed therapy).
  • Kontrol af ekg før behandlingsstart og derefter mindst 1 gang om måneden, da bedaquilin forlænger QT-intervallet.
  • Ved QT-forlængelse bør elektrolytbalancen kontrolleres.
  • Bør kun, hvis fordelene vurderes at opveje mulige risici, anvendes ved:
    • hjerteinsufficiens
    • QT-interval korrigeret ved Fridericia-metoden (QTcF) > 450 ms (bekræftet af gentaget ekg)
    • tidligere eller aktuel hypotyroidisme
    • tidligere eller aktuel bradyarytmi
    • tidligere eller aktuel torsades de pointes
    • samtidig administration af fluorquinoloner.
  • Bedaquilin seponeres ved klinisk signifikant ventrikulær arytmi eller QTcF-interval > 500 ms (bekræftet af nyt ekg).
  • Leverenzymer kontrolleres månedligt eller oftere.
  • Indtagelse af alkohol bør undgås.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kvalme, Opkastning.
Artralgi.
Hovedpine, Svimmelhed.
Almindelige (1-10%) Diarré, Forhøjede leverenzymer, Forhøjet ALAT/ASAT.
Forlænget QT-interval.
Myalgi.

Interaktioner

  • CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, efavirenz, phenytoin, rifamyciner eller naturlægemidler med perikon, kan nedsætte plasmakoncentrationen af bedaquilin. Kombination med moderate/kraftige CYP3A4-induktorer bør undgås.
  • Moderate/kraftige CYP3A4-inhibitorer, fx ciprofloxacin, clarithromycin, erythromycin, itraconazol, kan øge eksponeringen for bedaquilin og dermed risikoen for bivirkninger. Kombination bør kun anvendes i højst 14 sammenhængende dage.
  • Se endvidere tabel 2 Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Samtidig behandling med andre hepatotoksiske midler bør undgås.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Referencer: 4355

Se endvidere klassifikation - graviditet. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 års karantæne). Donors tappeegnethed vurderes af læge.

Farmakodynamik

  • Diarylquinilin.
  • Hæmmer den Mycobacterium tuberculosis-specifikke ATP-syntase.
  • Er baktericidt over for både replikerende og ikke-replikerende tuberkulosebakterier.

Farmakokinetik

  • Biotilgængeligheden fordobles ved samtidig fødeindtagelse.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 5 timer.
  • Metaboliseres overvejende via CYP3A4 til den aktive metabolit N-monodesmethyl.
  • Terminal plasmahalveringstid 2-8 måneder (både bedaquilin og aktive metabolit) pga. langsom frigivelse fra perifere væv.
  • Udskilles primært med fæces.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) tabletter 100 mg 518777
188 stk.
217.946,25 996,99

Foto og identifikation

Tabletter  100 mg

Præg:
T, 207, 100
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 11 x 11
tabletter 100 mg
 
 
 

Referencer

4355 Jaspard M, Elefant-Amoura E, Melonio I et al Bedaquiline and Linezolid for Extensively Drug-Resistant Tuberculosis in Pregnant Woman Emerg Infect Dis 2017 23 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28792382

 
 

Revisionsdato

2019-02-19. Priserne er dog gældende pr. mandag den 7. oktober 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...