Opsumit

C02KX04
 
 

Endothelin-receptorantagonist til behandling af pulmonal arteriel hypertension. 

Anvendelsesområder

Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos voksne i WHO-funktionsklasse II eller III.  

Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af pulmonal arteriel hypertension.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg macitentan. 

Doseringsforslag

Voksne. 10 mg 1 gang dgl. 

 

Bemærk 

  • Erfaring savnes ved behandling af børn < 18 år og ved dialyse.
  • Tabletten skal synkes hel. Den må ikke deles eller knuses.
  • Kan tages med eller uden mad.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed

  • GFR 0-20 ml/min.

    Erfaring savnes. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Kontraindikationer

  • Stærkt nedsat leverfunktion.
  • Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse).

Forsigtighedsregler

  • Svær anæmi. Hæmoglobinkoncentrationen bør måles før behandling og derefter ved behov.
  • Levertransaminase-niveauer skal måles inden behandlingens start, og månedlige kontroller anbefales.
  • Ved uforklarlige, kliniske relevante transaminasestigninger eller hvis stigninger er ledsaget af en stigning i bilirubin > 2 gange øvre normalgrænse eller af kliniske symptomer på leverskade, skal behandlingen seponeres.
  • Alder > 75 år eller stærkt nedsat nyrefunktion (GFR< 20 ml/min.) på grund af begrænset erfaring.
  • Ved pulmonal veno-okklusiv sygdom (PVOS) er der rapporteret tilfælde af lungeødemer ved brug af vasodilatatorer. PVOS bør mistænkes, hvis der opstår lungeødem ved brug af macitentan.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Nasopharyngitis.
Anæmi.
Hovedpine.
Infektion i øvre luftveje.
Almindelige (1-10%) Influenzalignende symptomer.
Forhøjet ALAT/ASAT.
Hypotension, Nasal tilstopning, Pharyngitis.
Leukopeni, Trombocytopeni.
Urinvejsinfektion.
Ikke almindelige (0,1-1%) Allergiske reaktioner.

Interaktioner

  • Forsigtighed ved samtidig behandling med stærke CYP3A4-hæmmere som fx itraconazol og proteasehæmmere (fx ritonavir, fosamprenavir).
  • Stærke induktorer af CYP3A4, fx rifampicin, carbamazepin, phenytoin og naturlægemidler, som indeholder perikon, kan muligvis reducere virkningen af macitentan. Kombination bør så vidt muligt undgås.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen og tegn på potent teratogen effekt i prækliniske studier frarådes anvendelsen. 

Referencer: 4025, 3966

Se endvidere Klassifikation - graviditet

 

Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes?).

Farmakodynamik

Endothelinreceptorantagonist med virkning på både ETA- og ETB-receptorer. Har høj affinitet til og vedvarende okkupation af ET-receptorerne i den glatte muskulatur i lungearterierne. Dette forhindrer endothelinmedieret aktivering af "second-messenger"-systemer, der resulterer i vasokonstriktion og proliferation af glatte muskelceller. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 8 timer.
  • Metaboliseres i leveren hovedsageligt via CYP3A4 til flere metabolitter, hvoraf én er aktiv.
  • Plasmahalveringstid 16 timer (macitentan) og 48 timer (aktiv metabolit).
  • Fordelingsvolumen ca. 0,71 l/kg (macitentan) og 0,57 l/kg (aktiv metabolit).
  • Udskilles gennem nyrerne, heraf ca. 50 % som uomdannet.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) 493464
30 stk. (blister)
31.081,15 1.036,04

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  10 mg

Præg:
10
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,5 x 5,5
filmovertrukne tabletter 10 mg
 
 
 

Referencer

3966 SPC, EMA European Medicines Agency 2018 https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine


4025 de Raaf MA, Beekhuijzen M, Guignabert C et al Endothelin-1 receptor antagonists in fetal development and pulmonary arterial hypertension Reprod Toxicol 2015 56 45-51 2018 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26111581

 
 

Revisionsdato

2019-05-13. Priserne er dog gældende pr. mandag den 15. juli 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...