Abilify® Maintena

N05AX12
 
 
2. generations antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Partiel dopamin D2-receptoragonist. Se endvidere tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

Vedligeholdelsesbehandling af skizofreni hos voksne stabiliseret på oralt aripiprazol. Bør ikke anvendes ved behov for akut symptomkontrol. 

Dispenseringsform

Pulver og solvens til depotinjektionsvæske, suspension. 1 hætteglas indeholder 400 mg aripiprazol. Efter rekonstitution indeholder 1 ml suspension 200 mg aripiprazol (depot). 

Pulver og solvens til depotinjektionsvæske, suspension i fyldt injektionssprøjte. 1 injektionssprøjte indeholder 400 mg aripiprazol (depot). 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt. Gives som i.m. injektion i gluteal- eller deltoidmusklen. 

 

Voksne.  

Efter stabilisering med oral aripiprazol gives normalt 400 mg en gang om måneden.  

 

Administration 

  • Injektionerne gives skiftevis i højre og venstre gluteal- eller deltoidmuskel.
  • Må ikke injiceres i områder med inflammation, beskadiget hud eller blå mærker.
  • Anbefalede kanylestørrelser:

Ikke-overvægtige 

Deltoidmusklen 

Glutealmusklen 

25mm 

38 mm 

Overvægtige 

Deltoidmusklen 

Glutealmusklen 

38 mm 

51 mm 

 

Bemærk: 

  • Efter 1. injektion skal den orale behandling fortsættes i 14 dage med 10-20 mg aripiprazol dgl.
  • Hvis en dosis springes over, gives den snarest muligt. Er der gået mere end 5 uger (hvis det er 2. eller 3. dosis) eller 6 uger siden sidste dosis, skal der behandles med oral aripiprazol i 14 dage efter injektionen.
  • Erfaring savnes ved stærkt nedsat leverfunktion - oral aripiprazol bør gives i stedet.
  • Erfaring savnes vedr. ældre over 65 år samt børn og unge under 18 år.
  • Dosisjusteringer pga. interaktioner:
    • For langsomme CYP2D6-omsættere er den normale dosis 300 mg en gang om måneden.
    • Ved kombination med potent CYP2D6-hæmmer eller potent CYP3A4-hæmmer: 400 mg nedsættes til 300 mg og 300 mg nedsættes til 200 mg.
    • Ved kombination med potent CYP2D6-hæmmer og potent CYP3A4-hæmmer: 400 mg nedsættes til 200 mg og 300 mg nedsættes til 160 mg.
    • Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Forsigtighedsregler

Demens 

Hos ældre med demens er der generelt set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med antipsykotika. Der er også i flere studier set øget risiko for dødsfald ved behandling med aripiprazol blandt disse patienter. 

 

Forlænget QT-interval 

QT-forlængelse er ikke observeret i kliniske forsøg med aripiprazol. Da QT-forlængelse er forekommet ved brug af andre antipsykotika, anbefales dog forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika eller midler med risiko for QT-forlængelse, kvinder, ældre. 

 

Hyperglykæmi 

Svær hyperglykæmi er set ved anvendelse af 2. generations antipsykotika, og patienten bør løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes eller diabetesdisposition, hvor blodsukker og HbA1c bør kontrolleres med passende mellemrum. 

 

Kardiovaskulære sygdomme 

Både ortostatisk hypotension og hypertension er forekommet. Forsigtighed ved kardiovaskulære lidelser associeret med ændringer i blodtrykket.  

 

Kramper 

Der er forekommet sjældne tilfælde af kramper ved behandling med aripiprazol. Bør anvendes med forsigtighed hos patienter med tidligere krampeanfald eller i høj risiko for krampeanfald. 

 

Venøs tromboemboli 

Venøs tromboemboli (VTE) forekommer ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE (fx større kirurgi, cancer, overvægt, immobilitet, tidligere VTE, behandling med orale kontraceptiva, familliær disposition). 

 

Vægtøgning 

Vægtøgning er set ved behandling med aripiprazol. BMI og taljeomfang bør måles og følges. 

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Reaktioner på indstiksstedet  (bl.a. smerter, induration og erytem), Træthed, Vægttab, Vægtøgning.
Mundtørhed.
Diabetes mellitus.
Forhøjet plasma-kreatinkinase, Muskelstivhed.
Agitation, Akatisi, Angst, Dyskinesier, Døsighed, Ekstrapyramidale gener, Hovedpine, Rastløshed, Sedation, Svimmelhed, Søvnløshed, Tremor.
Erektil dysfunktion.
Ikke almindelige (0,1-1%) Abdominalsmerter, Leverpåvirkning.
Bradykardi, Ekg-forandringer, Hypertension, Ortostatisk hypotension, Ventrikulær ekstrasystoli.
Anæmi, Neutropeni, Trombocytopeni.
Forhøjet HbA1c, Glucosuri, Gynækomasti, Hyperglykæmi, Hyperinsulinæmi, Hyperkolesterolæmi, Hyperlipidæmi, Hyperprolaktinæmi, Hypertriglyceridæmi, Hypoglykæmi.
Artralgi, Ledstivhed, Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter.
Apati, Bevægeforstyrrelser, Depression, Dystoni, Følelsesmæssig labilitet, Gangforstyrrelser, Hallucinationer, Humørforstyrrelser, Hyperaktivitet, Hyperseksualitet, Okulogyration, Panikangst, Parkinsonisme, Psykose, Rigiditet, Suicidaltanker, Tardive dyskinesier, Trismus, Øget muskeltonus.
Alopeci, Eksem.
Hypersensitivitet.
Nyresten.
Dobbeltsyn, Sløret syn, Øjensmerter.
Ikke kendt Pludselig og uforklarlig død.
Hepatitis, Leverinsufficiens, Pancreatitis.
Aspirationspneumoni, Dyb venetrombose, Forlænget QT-interval, Hjertestop, Laryngospasme, Perifere ødemer, Torsades de pointes-takykardi, Ventrikulære arytmier.
Leukopeni.
Coma diabeticum, Hyponatriæmi, Ketoacidose, Påvirkning af blodglucose.
Rhabdomyolyse.
Aggressivitet, Impulskontrolforstyrrelser, Kramper, Ludomani, Malignt neuroleptikasyndrom, Nervøsitet, Oniomani, Overspisning, Poriomani, Serotoninsyndrom, Suicidaladfærd, Synkope, Talebesvær.
Fotosensibilitet.
Allergiske reaktioner  (herunder anafylaktisk reaktion, angioødem og urticaria).
Inkontinens, Priapisme, Urinretention.
  • Reaktioner ved indstiksstedet forekom oftere ved injektion i deltoidmusklen end ved injektion i glutealmusklen.
  • Ved behandling med antipsykotika kan ses malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger), der kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • QTC-forlængelse, som er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød, kan ses ved behandling med antipsykotika.

Interaktioner

  • Potente hæmmere af CYP2D6 som fluoxetin og paroxetin kan øge AUC for aripiprazol med ca. 100%. Ketoconazol øger plasmakoncentrationen af aripiprazol med ca. 35%. Andre potente CYP3A4-hæmmere må forventes at have en lignende effekt. Carbamazepin nedsætter plasmakoncentrationen af aripiprazol med ca. 70%. Andre potente CYP3A4-induktorer må forventes at have en lignende effekt. Dosisjustering kan være nødvendig ved kombination med potente CYP2D6- eller CYP3A4- hæmmere eller potente CYP3A4-induktorer. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Generel forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QTc-intervallet - bl.a. lithium, visse antiarytmika (fx sotalol), visse makrolider (fx erythromycin), visse antidepressiva (fx citalopram, escitalopram) og visse antipsykotika (fx quetiapin). Se endvidere Antiarytmika
    Kombination med en række af midlerne skal undgås, det gælder: Chlorprothixen, pimozid, moxifloxacin, amiodaron, droperidol, dronedaron og vandetanib.
  • Serotoninsyndrom er set ved samtidig brug af serotonerge midler (fx MAO-hæmmere, tramadol og triptaner), se SSRI.
  • Aripiprazol forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder  opioider), alkohol og  antihistaminer.

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: 

Der er data for omkring 2.200 1. trimester eksponerede gravide uden tegn på øget risiko for uønsket fosterpåvirkning.  

Se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Referencer: 3228, 2869, 3837

Se endvidere Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Aripiprazol er et 2. generations antipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Absorberes langsomt efter i.m. indgift,
  • Metaboliseres i leveren via CYP2D6 og CYP3A4 til den aktive metabolit dehydroaripiprazol.
  • Absorptionshalveringstid ca. 28 dage. Terminal plasmahalveringstid 30-46 dage (stigende med stigende doser pga. begrænset absorptionshastighed.
  • < 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering 

Tilberedning af injektionsvæske

  • Hætteglas
    • 1,9 ml af medfølgende solvens sprøjtes langsomt ned i hætteglasset med pulver.
    • Umiddelbart derefter rystes hætteglasset kraftigt i 30 sekunder inden injektion.
    • Se endvidere medfølgende brugsvejledning.
  • Injektionssprøjte
    • Solvens i injektionssprøjten frigives ved at skrue stemplet ned, så det tilsættes pulveret i sprøjten.
    • Umiddelbart derefter rystes injektionssprøjten kraftigt i 20 sekunder inden injektion.
    • Se endvidere medfølgende brugsvejledning.

 

Holdbarhed 

  • Må ikke fryses.
  • Opbevares beskyttet mod lys.
  • Brugsfærdig depotinjektionsvæske, suspension
    • Hætteglas
      • Injektionsvæsken er kemisk og fysisk stabil i højst 4 timer ved højst 25°C, men bør anvendes umiddelbart.
      • Hætteglasset rystes kraftigt i mindst 60 sekunder inden injektion.
    • Injektionssprøjte
      • Injektionsvæsken kan opbevares i højst 2 timer ved højst 25°C, men bør anvendes umiddelbart.
      • Injektionssprøjten rystes i mindst 20 sekunder inden indgivelse, hvis den har ligget brugsfærdig i mere end 15 minutter.

 

Indholdsstoffer

Tilskud

Klausuleret tilskud ved vedligeholdelsesbehandling, hvor oral behandling ikke kan gennemføres. 

  

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 400 mg 371189
1 sæt
3.524,40 117,19
(B) pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 400 mg 419789
1 sæt (Abacus)
3.001,00 99,78
(B) pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 400 mg 445141
1 sæt (Paranova)
3.011,25 100,12
(B) pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 400 mg 531297
1 sæt (2care4)
3.053,00 101,51
(B) pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 400 mg 567751
1 sæt (EuroPharmaDK)
Udgået 19-11-2018
(B) pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 400 mg 583083
1 sæt (Orifarm)
2.992,85 99,51
(B) pulv. og solv. t. depotinj.væske, susp., sprøjte 400 mg 033566
1 stk. (Abacus)
3.374,00 112,19
(B) pulv. og solv. t. depotinj.væske, susp., sprøjte 400 mg 387730
1 stk. (Orifarm)
3.378,00 112,32
(B) pulv. og solv. t. depotinj.væske, susp., sprøjte 400 mg 573060
1 stk. (Paranova)
3.391,30 112,76
(B) pulv. og solv. t. depotinj.væske, susp., sprøjte 400 mg 577832
1 stk.
3.524,40 117,19

Referencer

2869 Ennis ZN, Damkier P Pregnancy exposure to olanzapine, quetiapine, risperidone, aripiprazole and risk of congenital malformations. A systematic review Basic Clin Pharmacol Toxicol 2015 116(4) 315-20 2016 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25536446


3228 Huybrechts KF, Hernández-Díaz S, Patorno E et al Antipsychotic Use in Pregnancy and the Risk for Congenital Malformations JAMA Psychiatry 2016 73(9) 938-46 2018 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27540849


3837 Damkier P, Videbech P The Safety of Second-Generation Antipsychotics During Pregnancy: A Clinically Focused Review CNS Drugs 2018 32(4) 351-66 2018 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29637530

 
 

Revisionsdato

2018-12-13. Priserne er dog gældende pr. mandag den 8. april 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...