Alprazolam "Krka"

N05BA12
 
 
Anxiolytikum af benzodiazepingruppen.

Anvendelsesområder

  • Angst- og urotilstande. Ikke-psykotiske tilstande præget af angst, uro og depression.
  • Panikangst med eller uden fobisk betinget undvigelsesadfærd.

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 0,5 mg, 1 mg eller 2 mg alprazolam. 

Doseringsforslag

Ikke-psykotiske tilstande præget af angst, uro og depression 

  • Voksne.
    • Initialt 1 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
    • Sædvanligt dosisinterval 0,5-4,5 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.

 

Panikangst med eller uden fobisk betinget undvigelsesadfærd 

  • Voksne.
    • Initialt 0,5-1 mg ved sengetid eller 0,5 mg 2 gange dgl.
    • Dosis kan justeres med 1 mg dgl. hver 3.-4. dag til vedligeholdelsesdosis på sædvanligvis 3-8 mg dgl. fordelt på 1-2 doser

 

Til ældre samt ved følsomhed over for den sederende effekt. 

  • 0,5-1 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
  • Dosis kan øges gradvist efter behov og tolerans.

 

Bemærk: 

  • Depottabletterne skal synkes hele.
  • Depottablettterne må ikke tygges eller knuses.
  • Erfaring savnes for børn og unge under 18 år.

Seponering

Bør ikke seponeres pludseligt på grund af tilbøjeligheden til abstinenssymptomer. Nedtrapning kan ske over få dage ved kort behandlingstid (4-6 uger), mens nedtrapning efter længere tids behandling kan strække sig over flere måneder.  

Se Benzodiazepiner (anxiolytika) og Anxiolytika og hypnotika (iatrogen afhængighed)

Nedsat nyrefunktion

Dosisreduktion

  • GFR 0-90 ml/min:

    Depottabletter. Voksne. Initialt 0,5-1 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Dosis kan øges gradvist efter behov og tolerans. 

Beregn eGFR her: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Dosis bør nedsættes ved let til moderat nedsat leverfunktion: 

  • Tabletter. Initialt 0,5-0,75 mg dgl. fordelt på flere doser. Dosis kan øges gradvist efter behov og tolerans.
  • Depottabletter. Initialt 0,5-1 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Dosis kan øges gradvist efter behov og tolerans.

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning
  • Søvnapnø
  • Svær respirationsinsufficiens
  • Myasthenia gravis kan forværres.

Forsigtighedsregler

  • Benzodiazepiner anvendes ved abstinensbehandling, men bør ellers undgås ved tidligere alkohol- og medicinmisbrug eller svære personlighedsforstyrrelser.
  • Forsigtighed ved:
    • Respirationsinsufficiens
    • Depression.
  • Opmærksomhed på behandlingsvarigheden pga. risiko for fysisk og psykisk afhængighed. Normalt anbefales en behandlingsperiode på højst 4 uger, hvorefter behandlingen revurderes.
  • Bør kun anvendes i refrakte doser, og der kræves hyppig monitorering af dosiseffekt.
  • Øget risiko for fald hos ældre pga. sedation og muskelsvaghed.

Bivirkninger

Alle benzodiazepiner medfører risiko for fysisk og psykisk afhængighed samt toleransudvikling (særligt i forhold til den sedative effekt). Risikoen for afhængighed øges med øget dosis og behandlingsvarighed.  

Meget almindelige (> 10%) Træthed.
Mundtørhed, Obstipation.
Ataksi, Depression, Dysartri, Døsighed, Hovedpine, Hukommelsesbesvær, Irritabilitet, Sedation, Svimmelhed.
Almindelige (1-10%) Nedsat appetit, Vægttab, Vægtøgning.
Kvalme, Opkastning.
Angst, Balanceforstyrrelser, Koncentrationsbesvær, Konfusion, Koordinationsbesvær, Letargi, Nervøsitet, Somnolens, Søvnløshed, Tremor.
Dermatitis.
Seksuelle forstyrrelser, Ændring af libido.
Sløret syn.
Ikke almindelige (0,1-1%) Muskelsvaghed.
Aggressivitet, Agitation, Hallucinationer, Mani.
Inkontinens.
Ikke kendt Hepatitis, Leverpåvirkning.
Perifere ødemer.
Hyperprolaktinæmi.
Dystoni, Hyperaktivitet, Hypomani, Tankeforstyrrelser.
Fotosensibilitet.
Angioødem.
Urinretention.
Forhøjet intraokulært tryk.

Paradokse psykiske reaktioner (bl.a. aggressivitet, agitation, irritabilitet, hallucinationer) ses oftest hos børn og ældre. Forekommer de, bør behandlingen seponeres. 

Interaktioner

  • Erythromycin øger AUC for alprazolam med ca. 145% på grund af hæmning af CYP3A4. Lignende effekt kan forventes for andre hæmmere af dette enzym. Induktorer af CYP3A4 (fx carbamazepin, rifampicin) kan øge omsætningshastigheden og derved nedsætte den terapeutiske effekt af alprazolam. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Fluvoxamin øger AUC for alprazolam med 100%.
  • Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, hypnotika, antipsykotika, antihistaminer, clonidin samt opioider. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig.
  • Theophyllin modvirker de sedative og psykomotoriske virkninger.
  • Alprazolam kan øge plasmakoncentrationen af digoxin - specielt hos ældre.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Generelt frarådes benzodiazepiner, da der er usikkerhed omkring risikoen for uønsket fosterpåvirkning. Kortvarig lavdosisbehandling er næppe af betydning. 

Der er data for ca. 900 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.
Irritative seponeringssymptomer og sedation er set ved eksponering sent i graviditeten.
Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika)

Referencer: 4314, 3711

Se endvidere Klassifikation - graviditet

Amning

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er 3-8%. Irritative og sederende bivirkninger er beskrevet. Kan anvendes ved enkeltdosis eller kortvarig behandling. 


Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening. Kørselsforbud kan være aktuelt, se Benzodiazepiner (anxiolytika)

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Schengen-attest (pillepas)

Præparatet kræver pillepas ved rejser til Schengen-lande.
Se Medicin på rejsen.

Farmakodynamik

Binder sig, som de øvrige benzodiazepiner, til GABAA-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Benzodiazepiner har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter.
GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning. 

Farmakokinetik

  • Absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen.
  • Biotilgængelighed 80-90%
  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til bl.a. α-hydroxyalprazolam, som er farmakologisk aktiv.
  • Plasmahalveringstid 12-15 timer (alprazolam og α-hydroxyalprazolam).
  • Udskilles gennem nyrerne.
  • Depottabletterne (monodepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum. Maksimal plasmakoncentration efter 5-11 timer.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Farve:
Indigotin (indigocarmin) (E132) : depottabletter 0,5 mg, depottabletter 2 mg
Quinolingult (E104) : depottabletter 0,5 mg
Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) depottabletter 0,5 mg (kan dosisdisp.) 136658
30 stk. (blister)
83,10 5,54
(A) depottabletter 0,5 mg (kan dosisdisp.) 387579
60 stk. (blister)
165,60 5,52
(A) depottabletter 1 mg (kan dosisdisp.) 119825
30 stk. (blister)
123,65 4,12
(A) depottabletter 1 mg (kan dosisdisp.) 408266
60 stk. (blister)
181,85 3,03
(A) depottabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 084192
30 stk. (blister)
217,00 3,62
(A) depottabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 388650
60 stk. (blister)
310,30 2,59

Substitution

depottabletter 0,5 mg
Tafil Retard Pfizer, Alprazolam, depottabletter 0,5 mg
 
depottabletter 1 mg
Tafil Retard Pfizer, Alprazolam, depottabletter 1 mg
 

Foto og identifikation

Depottabletter  0,5 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 10 x 10
depottabletter 0,5 mg
 
 
 

Depottabletter  1 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 10 x 10
depottabletter 1 mg
 
 
 

Depottabletter  2 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyseblå
Mål i mm: 10 x 10
depottabletter 2 mg
 
 
 

Referencer

3711 Janusinfo.se http://janusinfo.se


4314 St Clair SM, Schirmer RG First-trimester exposure to alprazolam Obstet Gynecol 1992 80 843-6 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1407925

 
 

Revisionsdato

2018-09-04. Priserne er dog gældende pr. mandag den 22. april 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...