Volibris

C02KX02
 
 

Endothelinreceptor-antagonist til behandling af pulmonal hypertension. 

Anvendelsesområder

Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos patienter i WHO-funktionsklasse II-III.  

Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af pulmonal arteriel hypertension. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg ambrisentan. 

Doseringsforslag

Voksne 

  • Initialt 5 mg dgl.
  • Dosis kan evt. øges til 10 mg dgl.
  • Ved samtidig behandling med ciclosporin; 5 mg dgl. og monitorering.


Bemærk: 

  • Kan tages med eller uden mad.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed

  • GFR 0-30 ml/min.

    Erfaring savnes. Særlig forsigtighed ved dosisøgning til 10 mg dgl. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Kontraindikationer

  • Stærkt nedsat leverfunktion
  • Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse)
  • Idiopatisk pulmonal fibrose, med og uden sekundær pulmonal hypertension.

Forsigtighedsregler

  • Stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 30 ml/min) pga. manglende erfaring. Særlig forsigtighed ved dosisøgning til 10 mg dgl.
  • Væskeretention
  • Anæmi
  • Hæmoglobinkoncentrationen bør måles efter 1. og 3. måned - herefter periodisk.
  • Levertransaminase-niveauer skal måles inden behandlingens start og derefter med månedlige intervaller.
  • Ved vedvarende, uforklarlige, klinisk signifikante transaminase-forhøjelser seponeres behandlingen.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Perifere ødemer, Væskeretention.
Hovedpine.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Smerter, Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré, Forhøjede levertransaminaser, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Dyspnø, Epistaxis, Flushing, Hjerteinsufficiens, Hypotension, Nasal tilstopning, Palpitationer, Rhinitis, Sinuitis.
Anæmi.
Svimmelhed.
Rødme.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hepatitis, Leverpåvirkning.
Synkope.
Allergiske reaktioner, Angioødem.
Ikke kendt Synsforstyrrelser  (sløret syn, nedsat syn).

Post-marketing er der rapporteret tilfælde af transfusionskrævende anæmi. 

Interaktioner

  • Metaboliseres hovedsageligt ved glucuronidering og CYP3A4-oxidering.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med hæmmere (fx ciclosporin, se dosering) eller induktorer af disse enzymer (fx rifampicin).

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen og tegn på potent teratogen effekt i prækliniske studier frarådes anvendelsen.  

Referencer: 3966, 4025

Se endvidere Klassifikation - graviditet

 

Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Selektiv endothelin-receptorantagonist (ERA) med affinitet til ETA-receptorer. Blokeringen forhindrer endotelin-medieret aktivering af "second messenger"-systemer, der ellers ville resultere i vasokonstriktion og muskelcelleformering. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
  • Metaboliseres i leveren ved glucuronidering til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 13-16 timer.
  • Udskilles hovedsageligt med galden.
  • Ca. 3 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 119984
30 stk. (blister)
26.028,90 1.301,45
(BEGR) filmovertrukne tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 162854
30 stk. (blister) (Abacus)
28.811,00 1.440,55
(BEGR) filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) 120007
30 stk. (blister)
26.028,90 650,72

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  5 mg

Præg:
K2C, GS
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 5,5 x 5,5
filmovertrukne tabletter 5 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  10 mg

Præg:
KE3, GS
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rød
Mål i mm: 3,2 x 8,2
filmovertrukne tabletter 10 mg
 
 
 

Referencer

3966 SPC, EMA European Medicines Agency 2018 https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine


4025 de Raaf MA, Beekhuijzen M, Guignabert C et al Endothelin-1 receptor antagonists in fetal development and pulmonary arterial hypertension Reprod Toxicol 2015 56 45-51 2018 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26111581

 
 

Revisionsdato

2018-12-14. Priserne er dog gældende pr. mandag den 17. juni 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...