J
Infektionssygdomme, systemiske midler
Oxazolidinoner
J01XX
Der er markedsført to præparater i Danmark af gruppen oxazolidinoner, nemlig linezolid og tedizolidphosphat.
Oxazolidinoner er syntetisk fremstillet og har virkning på grampositive bakterier. Både linezolid og tedizolidphosphat er tillige reversible non-selektive MAO-hæmmere. Tedizolidphosphat er en prodrug, som i organismen omdannes til tedizolid.
Anvendelsesområder
Tedizolidphosphat er p.t. alene registreret til behandling af akutte bakterieinfektioner i hud og hudstrukturer hos voksne, mens linezolid er registreret til behandling af alvorlige infektioner, forårsaget af grampositive bakterier. For begge stoffer gælder, at de kun bør anvendes, hvor andre antibiotika ikke kan anvendes. Anvendes især ved infektioner, der er forårsaget af:
- Meticillinresistente Staphylococcus aureus
- Meticillinresistente koagulasenegative stafylokokker
- Vancomycinresistente enterokokker
- Penicillinresistente Streptococcus pneumoniae, hvor linezolid er et alternativ til vancomycin og teicoplanin.
Behandling ud over 28 dage øger risikoen for knoglemarvspåvirkning og opticus neuritis. Derfor bør blodbillede og syn monitoreres under behandling.
Oxazolidononbehandling bør kun initieres på sygehus og under specialistvejledning.
Bivirkninger
Bivirkninger er sædvanligvis milde i form af kvalme, opkastning og hovedpine, men reversibel knoglemarvspåvirkning med deraf følgende pancytopeni ses.
Perifer eller optisk neuropati, myelosuppression og lactacidose er sjældne, men alvorlige bivirkninger ved længerevarende brug.
Farmakodynamik
Se Antibiotika virkemåde og resistens.
Mikrobiologisk virkningsspektrum
Oxazolidononer virker bakteriostatisk på grampositive bakterier:
- Staphylococcus aureus, inkl. penicillin- og meticillinresistente stammer (MRSA)
- Koagulasenegative stafylokokker
- Streptococcus pneumoniae, inkl. penicillinresistente stammer
- Hæmolytiske streptokokker gruppe A, B, C og G
- Enterococcus faecalis
- Enterococcus faecium, inkl. vancomycinresistente enterokokker.
Blandt de anaerobe bakterier er flg. følsomme:
- Clostridium perfringens
- Clostridium difficile
- Peptostreptococcus spp.
Linezolid har også virkning på Mycobacterium spp.
Oxazolidononer har ingen betydende aktivitet over for gramnegative bakterier.
Øverste grænse for MIC for mikroorganismer, som kan betragtes som fuldt følsomme er 2 mg/l for linezolid og 0,5 mg/l for tedizolidphosphat.
Resistensforhold
Farmakokinetik
Præparater
| Indholdsstof | Navn og firma | Dispform og styrke | Pakning | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|
| Linezolid | Linezolid "Accord" Accord
|
filmovertrukne tabletter 600 mg | 10 stk. (blister) | 227,34 |
| Linezolid | Linezolid "Accord" Accord
|
filmovertrukne tabletter 600 mg | 30 stk. (blister) | 180,55 |
| Linezolid | Linezolid "Fresenius Kabi" Fresenius Kabi
|
infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml | 10 x 300 ml | 224,06 |
| Linezolid | Linezolid "Krka" KRKA
|
filmovertrukne tabletter 600 mg | 10 stk. (blister) | 210,30 |
| Linezolid | Linezolid "Krka" KRKA
|
filmovertrukne tabletter 600 mg | 30 stk. (blister) | 181,46 |
| Linezolid | Linezolid "Orion" Orion Pharma
|
filmovertrukne tabletter 600 mg | 30 stk. (blister) | 257,20 |
| Linezolid | Linezolid "Sandoz" Sandoz
|
filmovertrukne tabletter 600 mg | 10 stk. (blister) | 375,55 |
| Linezolid | Linezolid "Sandoz" Sandoz
|
filmovertrukne tabletter 600 mg | 30 stk. (blister) | 267,11 |
| Linezolid | Linezolid "Teva" TEVA
|
filmovertrukne tabletter 600 mg | 10 stk. (blister) | 208,95 |
| Tedizolidphosphat | Sivextro MSD
|
filmovertrukne tabletter 200 mg | 6 stk. (blister) | 1.914,70 |
| Tedizolidphosphat | Sivextro MSD
|
pulver til konc. til infusionsvæske, opl. 200 mg | 6 stk. | 1.914,70 |
| Linezolid | Zyvoxid Pfizer
|
filmovertrukne tabletter 600 mg | 30 stk. (blister) | 1.723,71 |
| Linezolid | Zyvoxid Pfizer
|
infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml | 10 x 300 ml | 1.725,95 |
