Apozepam<sup>®</sup> (Actavis)

Apozepam^®
Diazepam

Se Apozepam® i Medicinhåndbogen®

Actavis

ATC-kode
N05BA01

Anxiolytikum af benzodiazepingruppen. Krampestillende.

Omtalt i afsnittet
Spasticitet
Benzodiazepiner
Abstinensbehandling med sederende midler
Afvænning (benzodiazepiner)

Dispenseringsform
tabletter a 2 mg (delekærv) eller 5 mg (delekærv) diazepam. Indeholder lactose.

Farmakokinetik
Absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Maksimal plasmakoncentration nås efter 1-2 timer. Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til bl.a. N-desmethyldiazepam, som er farmakologisk aktiv. Plasmahalveringstid 2-3 døgn. Kumuleres ved daglig anvendelse. Hos nyfødte og ved levercirrose kan plasmahalveringstiden forøges til det dobbelte. Diazepam og metabolitter kan påvises i plasma op til 2 uger efter enkeltindgift. Virkningen indtræder efter 15-30 minutter.

Indikationer
Angst- og urotilstande. Spasticitet. Alkoholabstinenssymptomer. Velegnet til aftrapningsbehandling på grund af den lange halveringstid.

Doseringsforslag
Angst- og urotilstande. Voksne. 2-5 mg 1-3 gange dgl.
Børn over 12 mdr. Sædvanligvis 1-2 mg 3 gange dgl. Børn over 3 år. Sædvanligvis 2-4 mg 3 gange dgl. Bør kun anvendes til kortvarig behandling.
Ældre. Halv dosis.
Spastiske tilstande. 5-15 mg dgl.
Alkoholabstinenser. Individuelt.
Bemærk: Seponering bør foregå langsomt på grund af tilbøjeligheden til abstinenssymptomer.

Graviditet
Må kun anvendes under visse forudsætninger.
Generelt frarådes benzodiazepiner, da der er usikkerhed omkring risikoen for uønsket fosterpåvirkning.
Der er data for mange tusinde 1. trimester-eksponerede. Visse studier har antydet let øget risiko for læbe-ganespalte, men de fleste og bedste studier har ikke vist denne sammenhæng. Irritative seponeringssymtomer og sedation hos barnet er set ved eksponering sent i graviditeten.
Kortvarig lavdosisbehandling er næppe af betydning.

Læs mere om graviditet

Amning
Må ikke anvendes.
Den relative vægtjusterede dosis er 8-13%. Der er beskrevet sedative bivirkninger hos barnet.

Læs mere om amning

Kontraindikationer
Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning. Søvnapnø. Svær respirationsinsufficiens. Svær leverinsufficiens. Myasthenia gravis kan forværres.

Forsigtighedsregler
Benzodiazepiner anvendes ved abstinensbehandling, men bør ellers undgås ved tidligere alkohol- og medicinmisbrug eller svære personlighedsforstyrrelser.
Bør anvendes med forsigtighed ved nedsat leverfunktion samt ved depression.
Forsigtighed ved respirationsinsufficiens. Bør kun anvendes i refrakte doser og med hyppig monitorering af dosiseffekt.

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening. Kørselsforbud kan være aktuelt, se benzodiazepiner.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%)		Fysisk og psykisk afhængighed, toleransudvikling. Døsighed.
Almindelige (1-10%)		Konfusion.
Ikke almindelige (0,1-1%)		Muskelsvaghed. Ataksi, hovedpine, hukommelsesbesvær, koncentrationsbesvær, svimmelhed.
Sjældne (0,01-0,1%)		Øget spytsekretion. Respirationsdepression, respirationsstop, øget bronkialsekretion. Paradokse psykiske reaktioner (fx aggressivitet, hallucinationer og psykoser), søvnløshed. Allergiske hudreaktioner.

Øget bronkial- og spytsekretion ses især hos børn.
Paradokse psykiske reaktioner ses oftest hos børn og ældre. Forekommer de, bør behandlingen seponeres.

Forgiftning
Bevidsthedssvækkelse stigende til koma. I meget sjældne tilfælde er dødsfald efter oral indtagelse af stor overdosis af benzodiazepinderivater alene forekommet. Risikoen for letalt forløb afhænger antagelig i højere grad af den forgiftedes tilstand i øvrigt end af størrelsen af den indtagne overdosis, og således indtræffer nogle dødsfald, efter at den maksimale CNS-hæmning er overstået.
Behandling: Flumazenil er specifik antidot. Indlæggelse ved mere udtalt bevidsthedssvækkelse.

Interaktioner
Erythromycin øger AUC for diazepam med ca. 150% på grund af hæmning af CYP3A4. Lignende effekt kan forventes for andre hæmmere af dette enzym. Se tabel 2 elimination og cytokrom P450-systemet.
Omsætningshastigheden nedsættes af disulfiram.
Den sederende virkning forstærkes af alkohol, hypnotika, antipsykotika, antihistaminer, clonidin og opioider.
Theophyllin modvirker de sedative og psykomotoriske virkninger.

Bloddonor
Må ikke tappes. (2 ugers karantæne). Udmeldes ved epilepsi.

Tilskud, udlevering, pakninger og priser

Tilskud	Udlevering	Dispenseringsform og styrke	Varenummer	Pakning	Pris i kr.	Pris DDD.
	(A)	tabl. 2 mg	052043	20 stk.	25,75	6,44
	(A)	tabl. 2 mg	052068	50 stk.	48,00	4,80
	(A)	tabl. 2 mg	083717	100 stk.	53,60	2,68
	(A)	tabl. 5 mg	050641	20 stk.	38,35	3,84
	(A)	tabl. 5 mg	050948	50 stk.	59,75	2,39
	(A)	tabl. 5 mg	051672	100 stk.	89,45	1,79