Alprox<sup>®</sup> (Orion Pharma)

Alprox^®
Alprazolam

Se Alprox® i Medicinhåndbogen®

Orion Pharma

ATC-kode
N05BA12

Anxiolytikum af benzodiazepingruppen.

Omtalt i afsnittet
Benzodiazepiner

Dispenseringsform
tabletter a 0,25 mg (delekærv), 0,5 mg (delekærv) eller 1 mg (delekærv) alprazolam. Indeholder lactose.

Farmakokinetik
Absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed ca. 90%. Maksimal plasmakoncentration nås efter 1-2 timer. Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til bl.a. α-hydroxy-alprazolam, som er farmakologisk aktiv. Plasmahalveringstiden for alprazolam og α-hydroxy-alprazolam er 11-16 timer. Udskilles gennem nyrerne.

Indikationer
Angst- og urotilstande. Ikke psykotiske tilstande præget af angst, uro og depression. Panikangst med eller uden fobisk betinget undvigelsesadfærd.

Doseringsforslag
Ikke-psykotiske tilstande præget af angst, uro og depression
Voksne. 0,5-1,5 mg 1-3 gange dgl. Svære tilfælde. Gradvis dosisøgning til maksimalt 4,5 mg dgl. fordelt på 2-3 doser.
Ældre og svagelige samt patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion. Initialt 0,25 mg 3 gange dgl. Vedligeholdelsesdosis sædvanligvis 0,5-0,75 mg dgl. fordelt på flere doser, kan øges gradvist ved behov. Højst 1,5 mg dgl.

Panikangst med eller uden fobisk betinget undvigelsesadfærd
Individuelt. Initialt 0,5-1 mg ved sengetid eller 0,5 mg 3 gange dgl. Vedligeholdelsesdosis sædvanligvis 1-2 mg 3-4 gange dgl.

Bemærk. Seponering bør foregå langsomt på grund af tilbøjeligheden til abstinenssymptomer.

Graviditet
Må kun anvendes under visse forudsætninger.
Generelt frarådes benzodiazepiner, da der er usikkerhed omkring risikoen for uønsket fosterpåvirkning.
Der er data for ca. 900 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.
Irritative seponeringssymtomer og sedation er set ved eksponering sent i graviditeten.
Kortvarig lavdosisbehandling er næppe af betydning.

Læs mere om graviditet

Amning
Må kun anvendes under visse forudsætninger.
Den relative vægtjusterede dosis er 3-8%. Irritative og sederende bivirkninger er beskrevet. Kan anvendes ved enkeltdosis eller kortvarig behandling.

Læs mere om amning

Kontraindikationer
Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning. Søvnapnø. Svær respirationsinsufficiens. Svær leverinsufficiens, se dog forsigtighedsregler. Myasthenia gravis kan forværres.

Forsigtighedsregler
Benzodiazepiner anvendes ved abstinensbehandling, men bør ellers undgås ved tidligere alkohol- og medicinmisbrug eller svære personlighedsforstyrrelser.
Bør anvendes med forsigtighed ved nedsat leverfunktion.
Forsigtighed ved respirationsinsufficiens og depression.
Bør kun anvendes i refrakte doser, og der kræves hyppig monitorering af dosiseffekt.

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening. Kørselsforbud kan være aktuelt, se benzodiazepiner.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%)		Fysisk og psykisk afhængighed, toleransudvikling, nedsat eller øget appetit. Gastro-intestinale gener. Takykardi. Døsighed, hovedpine, hukommelsesbesvær, kognitiv dysfunktion, konfusion, paræstesier, bevægeforstyrrelser, svimmelhed, søvnløshed, talebesvær. Hududslæt. Vandladningsforstyrrelser, menstruationsforstyrrelser. Sløret syn.
Almindelige (1-10%)		Hypotension, ødemer. Muskelkramper. Agitation. Seksuelle forstyrrelser. Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%)		Respirationsdepression. Paradokse psykiske reaktioner (fx aggressivitet, hallucinationer og psykoser).

Paradokse psykiske reaktioner ses oftest hos børn og ældre. Forekommer de, bør behandlingen seponeres.

Forgiftning
Bevidsthedssvækkelse stigende til koma. I meget sjældne tilfælde er dødsfald efter oral indtagelse af stor overdosis af benzodiazepinderivater alene forekommet. Risikoen for letalt forløb afhænger antagelig i højere grad af den forgiftedes tilstand i øvrigt end af størrelsen af den indtagne overdosis, og således indtræffer nogle dødsfald, efter at den maksimale CNS-hæmning er overstået.
Behandling: Flumazenil er specifik antidot. Indlæggelse ved mere udtalt bevidsthedssvækkelse.

Interaktioner
Erythromycin øger AUC for alprazolam med ca. 145% på grund af hæmning af CYP3A4. Lignende effekt kan forventes for andre hæmmere af dette enzym. Induktorer af CYP3A4 (fx carbamazepin, rifampicin) kan øge omsætningshastigheden og derved nedsætte den terapeutiske effekt af alprazolam. Se tabel 2 i elimination og cytokrom P450-systemet.
Fluvoxamin øger AUC for alprazolam med 100%.
Den sederende virkning forstærkes af alkohol, hypnotika, antipsykotika, antihistaminer, clonidin samt opioider.
Theophyllin modvirker de sedative og psykomotoriske virkninger.

Bloddonor
Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Tilskud, udlevering, pakninger og priser

Tilskud	Udlevering	Dispenseringsform og styrke	Varenummer	Pakning	Pris i kr.	Pris DDD.
	(A)	tabl. 0,25 mg	387118	20 stk.	22,45	4,49
	(A)	tabl. 0,25 mg	387126	50 stk.	27,85	2,23
	(A)	tabl. 0,25 mg	388108	100 stk.	35,30	1,41
	(A)	tabl. 0,5 mg	513291	20 stk.	25,70	2,57
	(A)	tabl. 0,5 mg	513416	50 stk.	47,50	1,90
	(A)	tabl. 0,5 mg	523670	100 stk.	39,35	0,79
	(A)	tabl. 1 mg	513200	20 stk.	24,40	1,22
	(A)	tabl. 1 mg	513218	50 stk.	37,75	0,76
	(A)	tabl. 1 mg	523688	100 stk.	51,60	0,52