Erleada

L02BB05
 
 

Artificielt, specifikt antiandrogen uden steroidstruktur. 

Anvendelsesområder

  • Ikke-metastatisk kastrationsresistent prostatacancer med høj risiko for sygdomsprogression.
  • Metastatisk hormonfølsom prostatacancer i kombination med androgen deprivationsbehandling.

Apalutamid bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 60 mg apalutamid. 

Doseringsforslag

Voksne. 240 mg 1 gang dgl. 

Medicinsk kastration med GnRH-analog bør fortsætte under behandlingen.  

 

Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Ved glemt dosis, skal dosis tages så hurtigt som muligt den samme dag, og næste dosis tages til normalt tidspunkt dagen efter.
  • Behandlingspause kan være nødvendig pga. bivirkninger. Efter symptombedring kan behandlingen genoptages med samme eller nedsat dosis (180 eller 120 mg).

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, erfaring savnes

  • GFR 0-30 ml/min.

    Dosisjustering er ikke nødvendig ved let til moderat nedsat nyrefunktion. Erfaring savnes ved GFR < 30 ml/min. Der findes ingen data, og forsigtighed tilrådes. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion.  


Se endvidere

Forsigtighedsregler

  • Androgen deprivationsbehandling kan forlænge QT-intervallet. Hos patienter med risikofaktorer for QT-forlængelse i anamnesen og hos patienter, der samtidig får lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet (se interaktioner), skal risikoen for torsades de pointes vurderes, før behandlingen med apalutamid påbegyndes.
  • Anvendelse frarådes ved krampeanfald i anamnesen eller ved andre prædisponerende faktorer, fx nylig apopleksi, underliggende hjerneskade eller samtidig behandling med midler, der nedsætter krampetærsklen. Ved krampeanfald opstået under behandlingen seponeres apalutamid permanent.
  • Tæt overvågning for tegn og symptomer på iskæmisk hjertesygdom tilrådes, og behandlingen af kardiovaskulære risikofaktorer, fx hypertension, diabetes eller dyslipidæmi, skal optimeres i henhold til gældende standarder.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Artralgi.
Faldtendens, Fraktur.
Hedeture, Hypertension.
Diarré, Smagsforstyrrelser.
Hududslæt.
Træthed.
Vægttab.
Almindelige (1-10%) Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi.
Hypotyroidisme.
Muskelkramper.
Myokardieiskæmi.
Hudkløe.
Ikke almindelige (0,1-1%) Kramper.
Ikke kendt Forlænget QT-interval.

Interaktioner

  • Kombinationer med lægemidler, som er kendt for at forlænge QT-intervallet, eller lægemidler, som kan inducere torsades de pointes, såsom antiarytmika af klasse III (fx dronedaron, sotalol og amiodaron), methadon, moxifloxacin og antipsykotika, skal vurderes nøje.
  • Apalutamid er en potent induktor af CYP2C19 og CYP3A4 og nedsætter plasmakoncentrationen af lægemidler, som hovedsageligt metaboliseres af disse enzymer, fx diazepam, omeprazol hhv. darunavir, felodipin, midazolam, simvastatin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Apalutamid er en svag induktor af CYP2C9 og nedsætter plasmakoncentrationen af lægemidler, som hovedsageligt metaboliseres af dette enzym, fx warfarin, phenytoin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. Ved samtidig brug af coumarinderivater (fx warfarin) skal INR monitoreres under behandlingen.

Graviditet

Ikke relevant. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

 

Fertile kvinder og mænd
  • Mandlige patienter skal anvende kondom i behandlingsperioden og 3 måneder herefter.
  • Kvindelige partnere i den fertile alder skal yderligere anvende anden sikker kontraception.
Referencer: 1550, 3966

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps pga. tilgrundliggende sygdom)

Farmakodynamik

Hæmmer målcellens optagelse af eller binding af androgen. 

Farmakokinetik

  • Absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen
  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-5 timer.
  • Steady state efter ca. 4 uger.
  • Metaboliseres overvejende i leveren via CYP2C8 og CYP3A4, primært til den aktive metabolit N-desmethylapalutamid.
  • Plasmahalveringstid ca. 3 døgn ved steady state (apalutamid)
  • Ca. 4% udskilles gennem nyrerne i form af apalutamid eller N-desmethylapalutamid.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 60 mg 512560
112 stk. (blister)
30.961,80 1.105,78

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  60 mg

Præg:
AR 60
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 8,7 x 16,7
filmovertrukne tabletter 60 mg
 
 
 

Referencer

1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 18. december 2018)


3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)

 
 

Revisionsdato

19.02.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juli 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...