Mysimba

A08AA62
 
 

Centralt virkende middel mod adipositas

Anvendelsesområder

Som supplement til kaloriereduceret kost og øget fysisk aktivitet til regulering af legemsvægt hos voksne med en BMI ved behandlingsstart på: 

  • > 30 kg/m2

eller 

  • > 27 kg/m2 og < 30 kg/m2 samtidig med en eller flere komorbidiiteter, fx type 2-diabetes, dyslipidæmi eller kontrolleret hypertension.

 

Hvis legemsvægten ved behandlingsstart ikke er reduceret med mindst 5% efter 16 uger, bør behandlingen afbrydes. 

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 8 mg naltrexonhydrochlorid og 90 mg bupropionhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Voksne 

Uge  

Dosis  

Morgen 

Aften 

1 tablet 

1 tablet 

1 tablet 

2 tabletter 

1 tablet 

≥ 4 

2 tabletter 

2 tabletter 

 

Behov for fortsat behandling skal evalueres: 

  • efter 16 ugers behandling
  • årligt.

Bemærk: 

  • Glemt dosis bør ikke tages.
  • Depottabletterne skal synkes hele med et glas vand.
  • Må ikke tygges eller knuses.
  • Bør tages sammen med mad.

Nedsat nyrefunktion

Kontraindiceret

  • GFR 0-10 ml/min.

    Kontraindiceret ved nyresvigt i slutstadiet. 

Dosisjustering

  • GFR 10-60 ml/min.
    • Voksne. Uge 1: 1 tablet morgen.
    • Voksne. Uge ≥ 2: 1 tablet morgen og 1 tablet aften.

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Ved let nedsat leverfunktion:
    • Voksne. Uge 1: 1 tablet morgen.
    • Voksne. Uge ≥ 2: 1 tablet morgen og 1 tablet aften.
  • Bør ikke anvendes ved moderat nedsat leverfunktion.
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Ukontrolleret hypertension.
  • Krampeanfald eller anamnese hermed.
  • CNS-tumor.
  • Igangværende akut afvænning mht.:
  • Anamnese med bipolar lidelse.
  • Samtidig behandling med andre lægemidler, der indeholder bupropion eller naltrexon.
  • Bulimi eller anorexia nervosa som nuværende eller tidligere diagnose.
  • Afhængighed af kronisk opioid- eller opioid-agonist-behandling.
  • Samtidig brug af MAO-hæmmere, se Interaktioner vedr. periode efter seponering.

Forsigtighedsregler

  • Ved forhøjet risiko for nedsat nyrefunktion bør eGFR vurderes før behandlingsstart.
  • Bør ikke anvendes ved:
    • Ældre > 75 år
    • Børn og unge < 18 år, da erfaring savnes.
  • Forsigtighed ved:
    • Ældre 65-75 år
    • Prædisposition for krampeanfald
    • Kontrolleret hypertension
    • Aktiv koronararteriesygdom
    • Anamnese med cerebrovaskulær sygdom
    • Anamnese med mani.
  • Tæt monitorering under behandlingen mht. psykiske ændringer inkl. suicidaladfærd.
  • Fravær af opioider kan evt. verificeres med en urintest for opioider eller en provokationstest med naloxon før naltrexonbehandlingen startes.
  • Patienten bør advares om, at forsøg på at omgå naltrexons blokerende virkning ved indtag af opioider kan resultere i akut opioidforgiftning, som kan være livstruende.
  • Patienten bør bære et kort på sig, der anfører, at vedkommende er i naltrexonbehandling.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Hovedpine.
Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Mundtørhed, Smagsforstyrrelser.
Alopeci, Hudkløe, Hududslæt, Øget svedtendens.
Angst, Døsighed, Irritabilitet, Nervøsitet, Søvnløshed.
Hedeture, Hypertension.
Sedation, Tremor.
Svimmelhed, Træthed.
Tinnitus.
Palpitationer, Øget hjertefrekvens.
Ikke almindelige (0,1-1%) Agitation, Dissociative symptomer, Humørforstyrrelser.
Balanceforstyrrelser.
Cholecystitis.
Erektil dysfunktion.
Hukommelsesbesvær.
Hypersensitivitet.
Sjældne (0,01-0,1%) Angioødem.
Bevidsthedstab, Paræstesier.
Caries, Hernia, Hæmatokeksi, Hævelse af tunge, læber og tandkød, Tandsmerter.
Dehydrering.
Hallucinationer.
Hepatotoksicitet.
Kramper.
Nedsat hæmatokritværdi, Nedsat lymfocyttal.
Pludselig vandladningstrang.
Synkope.
Vaginalblødning.
Ikke kendt Aggressivitet, Depression, Følelsesmæssig labilitet, Koncentrationsbesvær, Konfusion, Psykose, Suicidale tanker eller adfærd.
Artralgi, Rhabdomyolyse.
Blodtryksændringer.
Dysfoni, Dyspnø.
Dystoni, Parkinsonisme.
Erythema multiforme.
Gastro-duodenale ulcera.
Hepatitis.
Lymfadenopati.
Sløret syn, Øjensmerter.
Stevens-Johnsons syndrom.
Urinretention.
Øresmerter.

Interaktioner

  • Samtidig brug af MAO-hæmmere kan medføre alvorlige bivirkninger. Kombination er kontraindiceret. Behandling med naltrexon/bupropion må først påbegyndes mindst 14 dage efter seponering af MAO-hæmmer(e).
  • Samtidig afvænning af kronisk opioid- eller opioid-atagonist-behandling eller akut opiat-afvænning er kontraindiceret.
  • Effekten af opioider kan mindskes eller udeblive.
  • Indgift af store doser opioider med lang halveringstid (fx methadon) eller i depotformulering til personer i naltrexonbehandling kan medføre respirationsdepression og livstruende opioidforgiftning, når blokaden ophører.
  • Bupropion hæmmer CYP2D6, (der er beskrevet en 5-dobling af AUC af desipramin). Der er derfor teoretisk mulighed for hæmmet omsætning af de lægemidler, som omsættes af CYP2D6, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Bupropion nedsætter AUC for digoxin. Patienten bør observeres for symptomer på digoxinforgiftning efter seponering af bupropion.
  • Clopidogrel øger AUC for bupropion ca. 60% gennem hæmning af CYP2D6.
  • Ritonavir og efavirenz kan nedsætte AUC for bupropion med henholdsvis 65% og 55%.
  • Carbamazepin kan nedsætte AUC for bupropion 10 gange gennem induktion af bupropions omsætning i CYP3A4. Kombinationen bør undgås.

Graviditet

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ingen humane data for kombinationspræparatet. For bupropion er der tegn på øget risiko for fosterskadelig effekt. For naltrexon er der utilstrækkelige data til et meningsfyldt risikoestimat. 

Referencer: 3711, 4179

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ingen kvantitative data for udskillelse af naltrexon i modemælk. Bupropion udskilles i lav mængde med en relativ vægtjusteret dosis på < 2%. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Farmakodynamik

Bupropion 

  • Hæmmer genoptagelsen af dopamin og noradrenalin ved at blokere henholdsvis dopamins transportprotein (DAT) og noradrenalins transportprotein (NET). Mængden af dopamin og noradrenalin uden for nervecellen øges derved.

Naltrexon 

  • Blokerer effekten af opioider ved kompetitivt at binde sig til opioidreceptorerne. Naltrexon fortrænger tilstedeværende opioidagonister og forhindrer efterfølgende administreret opioid i at virke.

Mekanismen for den appetitundertrykkende virkning af kombinationen er ikke klarlagt. 

Farmakokinetik

Naltrexon 

  • Biotilgængelighed 5-6% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
  • Fordelingsvolumen 81,4 l/kg.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
  • Metaboliseres i leveren til bl.a. den aktive metabolit 6-β-naltrexol.
  • Plasmahalveringstid ca. 5 timer (naltrexon) og ca. 13 timer (6-β-naltrexol).
  • < 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Bupropion 

  • Biotilgængelighed ca. 90%.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 3 timer.
  • Metaboliseres i leveren primært via CYP2B6 til flere farmakologisk aktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 20 timer (bupropion) og ca. 35 timer (aktive metabolitter).
  • Ca. 85% udskilles gennem nyrerne i form af aktive metabolitter.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) depottabletter 8 mg/90 mg (kan dosisdisp.) 190131
112 stk. (blister)
922,50
(A) depottabletter 8 mg/90 mg (kan dosisdisp.) 483600
112 stk. (blister) (Orifarm)
922,00

Foto og identifikation

Depottabletter  8 mg/90 mg

Præg:
NB-890
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 12,1 x 12,1
depottabletter 8 mg/90 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)


4179. Louik C, Kerr S, Mitchell AA. First-trimester exposure to bupropion and risk of cardiac malformations. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2014; 23(10):1066-75, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24920293 (Lokaliseret 11. juli 2019)

 
 

Revisionsdato

11.02.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 29. juni 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...