Vasopressinantagonister

C03XA

Revideret: 02.04.2020

Vasopressin, antidiuretisk hormon (ADH) frigives fra hypofysens baglap og virker via 3 specifikke receptorer (V1, V2 og V3). Stimulation af V2 receptoren øger b.la. nyrernes tilbageresorption af vand.  

 

Vasopressinantagonisten tolvaptan blokerer V2-receptoren, hvilket fører til en øget elektrolytfri diurese (aquarese). Pga. den øgede elektrolytfri vandudskillelse øges plasma-natrium.  

 

Schwartz-Bartters syndrom 

Schwartz-Bartters syndrom, SIADH (syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion) ledsages af normovolæmisk hyponatriæmi, hvilket er stoffets primære indikationsområde. Behandlingen kræver nøje kontrol af serum-natrium og volumenstatus. 

 

Autosomal dominant polycystisk nyresygdom 

En anden indikation er autosomal dominant polycystisk nyresygdom (ADPKD). Blokering af V2-receptorerne forhindrer akkumulering af vand i cysterne samt nedsætter celleproliferationen ved at reducere mængden af cAMP i cellerne. På den måde kan progressionen af cysteudvikling og i sidste ende udviklingen af nyreinsufficiens muligvis bremses. Behandlingen, som gives i højere doser end ovenfor, har imidlertid været vurderet af Medicinrådet, som ikke finder en dokumenteret klinisk merværdi for disse patienter sammenlignet med placebo. 

Nedsat lever- og/eller nyrefunktion

Tolvaptan er ikke undersøgt hos patienter med stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 10 ml/min).  

 

For andre kontraindikationer, se præparatbeskrivelser. 

Bivirkninger

  • De mest almindelige bivirkninger er tørst og kvalme.
  • Tolvaptan medfører hos 5-10% af patienterne en reversibel stigning i leverenzymer og bilirubin.
  • Tolvaptan kan medføre irreversibel leverskade.
  • Ved høj dosering, bør leverenzymer og bilirubin måles mindst én gang om måneden de første 18 behandlingsmåneder, herefter hver 3. måned.
  • Hurtig reaktion på forhøjede leverenzymer kan reducere risikoen for leverskade.
  • Tolvaptan kan forårsage hyperglykæmi og nedsat urinsyre-clearance.

Interaktioner

Tolvaptan er et CYP3A4-substrat og kan øge eksponeringen for andre CYP3A4-substrater. 

Præparater

Indholdsstof Navn og firma Dispform og styrke Pakning Pris DDD
Tolvaptan Jinarc
Otsuka Pharma
tabletter  15 mg + 45mg 28 + 28 stk. (blister)   228,46
Tolvaptan Jinarc
Otsuka Pharma
tabletter  30 mg + 60 mg 28 + 28 stk. (blister)   152,31
Tolvaptan Jinarc
Otsuka Pharma
tabletter  30 mg + 90 mg 28 + 28 stk. (blister)   114,23
Tolvaptan Samsca
Otsuka Pharma
tabletter  7,5 mg 10 stk. (blister)   2.317,94
Tolvaptan Samsca
Otsuka Pharma
tabletter  15 mg 10 stk. (blister)   1.929,38
Tolvaptan Samsca
Otsuka Pharma
tabletter  15 mg 10 stk. (blister) (Abacus)   1.934,63
Tolvaptan Samsca
Otsuka Pharma
tabletter  30 mg 10 stk. (blister)   1.043,18
Tolvaptan Samsca
Otsuka Pharma
tabletter  30 mg 10 stk. (blister) (Abacus)   1.043,34
 
 
Gå til toppen af siden...