Fluorquinoloner
J01M
Revideret
24-03-2010
Fluorquinoloner er antibiotika, der er fremstillet ved kemisk modifikation af nalidixinsyre.
Virkemåde
Se virkemåde.
Virkningsspektrum
Ciprofloxacin og ofloxacin har et spektrum, som er næsten identisk, dog således, at de fleste bakterier in vitro er mere følsomme over for ciprofloxacin. Ved resistensbestemmelse anvender de fleste laboratorier ciprofloxacin, da der er krydsresistens mellem alle fluorquinoloner. Der er i de senere år set en markant stigning i quinolon-resistens hos E. coli og Klebsiella sp., hvilket hænger sammen med et støt stigende forbrug af disse antibiotika. 10-20% er resistente. Ca. 70% af ESBL-producerende E. coli og Klebsiella sp. er også quinolon-resistente.
Følgende bakterier er følsomme for ciprofloxacin og ofloxacin: Enterobacteriaceae, Haemophilus sp., Bordetella sp., Neisseria sp., Legionella sp., Branhamella sp. og Aeromonas sp.
Følgende bakterier er sædvanligvis følsomme, men MIC ligger noget tættere på grænseværdien, enkelte stammer kan være resistente, og der kan være forskelle mellem fluorquinolonerne: Specielt ciprofloxacin er aktivt over for Pseudomonas sp., Acinetobacter calcoaceticus og de fleste Mycobacteriaceae. For Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae og andre streptokokker gælder, at MIC ligger meget tæt på den opnåelige koncentration, og derfor er der risiko for behandlingssvigt. Chlamydia trachomatis er følsom over for fluorquinoloner, men behandlingssvigt er beskrevet for ciprofloxacin.
Moxifloxacin adskiller sig fra de øvrige fluorquinoloner ved at have højere aktivitet over for såvel grampositive som anaerobe bakterier. Det er det eneste markedsførte quinolon, som er effektivt over for pneumokokker (incl. penicillinresistente stammer) og streptokokker. Selvom aktiviteten over for Enterobacteriaceae er relativt mindre, så er de fleste - med undtagelse af Pseudomonas species - følsomme. Mycoplasma pneumoniae er følsom for moxifloxacin, men ikke for ciprofloxacin eller ofloxacin. Mycobacterium tuberculosis er følsom for ofloxacin og moxifloxacin.
Resistensforhold. Se følsomhedsbestemmelse og resistens.
Farmakokinetik
Fælles for fluorquinolonerne er, at de absorberes godt efter oral indgift. Se endvidere tabel 1 i effekt i relation til farmakokinetik og farmakodynamik (PK/PD)
og de enkelte præparater.
Anvendelsesområde
Fluorquinoloner skal forbeholdes alvorlige infektioner, forårsaget af fluorquinolonfølsomme mikroorganismer, som er resistente over for mindre bredspektrede midler. Fluorquinolonerne (især ciprofloxacin og ofloxacin) er således indicerede ved behandling af inficerede cyster i lever, milt og nyrer, hvor deres lipofile egenskaber er særligt fordelagtige. Endvidere til behandling af infektioner med Salmonella typhi og paratyphi. Raske bærere af Salmonella og Neisseria meningitidis kan saneres med disse stoffer. Er også indiceret ved alvorlige infektioner forårsaget af Enterobacteriaceae, der ikke kan behandles med et penicillin eller cefalosporin. Til behandling af infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa er ciprofloxacin det bedst egnede fluorquinolon. Ved alvorlige infektioner med Pseudomonas aeruginosa anbefales kombination med et aminoglykosid og/eller et β-lactamantibiotikum som første valg.
Ciprofloxacin og ofloxacin må ikke anvendes alene som førstevalgspræparat ved luftvejsinfektioner pga. den ringe effekt over for pneumokokker og hæmolytiske streptokokker. Ved svær livstruende pneumoni med ukendt ætiologi kan en kombination af penicillin og ciprofloxacin anvendes som initialbehandling.
Moxifloxacin anvendes primært til behandling af samfundserhvervet pneumoni og andre nedre luftvejsinfektioner. Pga. risiko for alvorlig levertoksicitet anbefaler European Medicines Agency (EMEA), at brugen af oral moxifloxacin begrænses mest muligt og kun anvendes, når andre antibiotika ikke kan bruges eller ikke virker. I amerikanske guidelines (IDSA 2007) anbefales til alvorlig pneumoni, at moxifloxacin kombineres med fx bredspekteret β-lactamantibiotika. Moxifloxacin kan være et alternativ til et makrolid eller ciprofloxacin ved behandling af penicillinallergiske patienter eller ved behandling af pneumoni forårsaget af Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae eller Legionella sp. Kun ca. 20% af dosis udskilles uomdannet gennem nyrerne, og i modsætning til de øvrige fluorquinoloner er moxifloxacin derfor ikke er egnet til behandling af urinvejsinfektioner.
Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
Amning
Ofloxacin og ciprofloxacin kan anvendes.
Moxifloxacin bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
Referencer
149. Rubinstein E, Carbon C, Adam D et al. Waldvogel Proceedings of the 6th International Symposium on new quinolones.
Drugs. 1999; 58(suppl 2): 1-419.

917. Muscat M, Brandt C, Frimodt-Møller N et al. Stigning i ciprofloxacinforbrug og -resistens.
EPI-NYT. 2006; 13.
Præparater – pris DDD
præparatnavnListen er sorteret efter dispenseringsform og styrke firmanavn indholdsstoffer dispform og styrke pakning DDD pr pakning Pris DDDSorter listen efter pris DDD.
Avelox® Bayer Schering Pharma Moxifloxacin filmovertrukne tabl. 400 mg 5 stk. (blister) 5,000 61,91
7 stk. (blister) 7,000 42,39
inf.væ., opl. 1,6 mg/ml 5 x 250 ml 5,000 769,16
Cifin PharmaCoDane Ciprofloxacin filmovertrukne tabl. 250 mg 10 stk. (blister) 2,500 10,86
20 stk. (blister) 5,000 17,37
filmovertrukne tabl. 500 mg 10 stk. (blister) 5,000 16,56
20 stk. (blister) 10,000 6,79
Ciprofloxacin "1A Farma" 1A Farma Ciprofloxacin
filmovertrukne tabl. 250 mg 10 stk. (blister) 2,500 11,94
Ciprofloxacin "ACS Dobfar Generics" ACS Dobfar Generics Ciprofloxacin inf.væ., opl. 2 mg/ml 10 x 100 ml 4,000 106,23
10 x 200 ml 8,000 104,02
Ciprofloxacin "Actavis" Actavis Ciprofloxacin filmovertrukne tabl. 250 mg 10 stk. 2,500 11,90
20 stk. 5,000 7,06
filmovertrukne tabl. 500 mg 10 stk. 5,000
20 stk. 10,000 4,52
Ciprofloxacin "Arrow" Arrow Generics Ciprofloxacin filmovertrukne tabl. 250 mg 10 stk. (blister) 2,500 11,94
20 stk. (blister) 5,000 6,79
filmovertrukne tabl. 500 mg 10 stk. (blister) 5,000 11,67
20 stk. (blister) 10,000 4,35
Ciprofloxacin "BMM Pharma" BMM Pharma Ciprofloxacin filmovertrukne tabl. 250 mg 10 stk. (blister) 2,500 10,24
20 stk. (blister) 5,000 5,15
filmovertrukne tabl. 500 mg 10 stk. (blister) 5,000
20 stk. (blister) 10,000 4,52
filmovertrukne tabl. 750 mg 20 stk. (blister) 15,000 14,30
Ciprofloxacin "Fresenius Kabi" Fresenius Kabi Ciprofloxacin inf.væ., opl. 2 mg/ml 10 x 100 ml 4,000 80,78
10 x 200 ml 8,000 78,56
Ciprofloxacin "Hexal" Hexal Ciprofloxacin filmovertrukne tabl. 250 mg 10 stk. (blister) 2,500 13,02
100 stk. (blister) 25,000 6,34
20 stk. (blister) 5,000 5,52
filmovertrukne tabl. 500 mg 20 stk. (blister) 10,000 4,65
Ciprofloxacin "KRKA" KRKA Ciprofloxacin filmovertrukne tabl. 500 mg 10 stk. (blister) 5,000 11,94
filmovertrukne tabl. 750 mg 20 stk. (blister) 15,000 14,21
Ciprofloxacin "ratiopharm" ratiopharm Ciprofloxacin inf.væ., opl. 2 mg/ml 10 x 100 ml 4,000 19,85
10 x 200 ml 8,000 16,19
Ciprofloxacin "Teva" TEVA Ciprofloxacin filmovertrukne tabl. 250 mg 10 stk. (blilster) 2,500 16,98
100 stk. (blister) 25,000 6,34
20 stk. (blister) 5,000 18,46
filmovertrukne tabl. 500 mg 10 stk. (blister) 5,000 16,56
100 stk. (blister) 50,000 7,77
20 stk. (blister) 10,000 5,84
Tarivid® sanofi-aventis Ofloxacin filmovertrukne tabl. 200 mg 14 stk. (blister) 7,000 24,82
20 stk. (blister) 10,000 23,49
filmovertrukne tabl. 400 mg 7 stk. (blister) 7,000 24,82
Forfattere/referenter
Niels Frimodt-Møller (forfatter)
Bente Gahrn-Hansen (forfatter)
Dansk Selskab for Klinisk Mikrobiologi, Jens K. Møller (referent)
Dansk Selskab for Infektionsmedicin, Svend Stenvang Pedersen (referent)

 

 

Infektionssygdomme, systemiske midler
Antibakterielle midler til systemisk brug
Antibiotika til systemisk brug
Virkemåde
Effekt i relation til farmakokinetik og farmakodynamik (PK/PD)
Følsomhedsbestemmelse og resistens
Kombinationsbehandling
Behandlingsvarighed
Profylakse
Bivirkninger
β-lactamantibiotika
Penicilliner
Benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin
Penicillinasestabile penicilliner med virkning over for penicillinasedannende stafylokokker
Penicilliner med virkning også på gramnegative stave
Penicilliner kombineret med β-lactamasehæmmere
Cefalosporiner
Monobactamer
Carbapenemer
Sulfonamider og trimethoprim
Sulfonamider
Trimethoprim
Kombinationspræparater
Makrolider
Clindamycin
Tetracycliner og tigecyclin
Aminoglykosider
Aminoglykosider til systemisk brug
Aminoglykosider ved knogle- og ledinfektioner
Antibiotika til inhalation
Fluorquinoloner
Nitrofurantoin
Urinvejsdesinficerende midler
Methenamin
Vancomycin
Teicoplanin
Fusidin
Metronidazol - antibiotika
Oxazolidinoner
Daptomycin
Rifamyciner